Кобаламин витамин в12 инструкция по применению

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Витамин B 12 , относится к группе водорастворимых витаминов. Обладает высокой биологической активностью. Необходим для нормального кроветворения (способствует созреванию эритроцитов). Участвует в процессах трансметилирования, переносе водорода, образовании метионина, нуклеиновых кислот, холина, креатина. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение активности тромбопластина и протромбина.

Вводят п/к, в/м, в/в и интралюмбально, а также внутрь. При анемиях, связанных с дефицитом витамина B 12 вводят по 100-200 мкг через день. При анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с заболеваниями нервной системы — по 400-500 мкг в первые 7 дней ежедневно, затем 1 раз в 5-7 дней. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза поддерживающая доза — 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинического улучшения. При алиментарной анемии у детей раннего возраста и у недоношенных — 30 мкг/сут в течение 15 дней.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах — 200-500 мкг, при улучшении состояния — 100 мкг/сут. Курс лечения 2 недели. При травматических поражениях периферической нервной системы — по 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15-30 мкг через день.

При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе можно вводить в спинномозговой канал по 15-30 мкг, постепенно увеличивая дозу до 200-250 мкг.

При лучевой болезни, диабетической невропатии, спру — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина B 12 для профилактики — в/м или в/в по 1 мг 1 раз в месяц; для лечения — в/м или в/в по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель, поддерживающая доза 1-2 мг в/м или в/в — от 1 раза в неделю, до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Со стороны ЦНС: редко — состояние возбуждения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в области сердца, тахикардия.

Аллергические реакции: редко — крапивница.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение концентрации цианокобаламина в плазме крови.

При одновременном применении с противосудорожными средствами уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.

При одновременном применении с неомицином, аминосалициловой кислотой, колхицином, циметидином, ранитидином, препаратами калия уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.

При парентеральном применении хлорамфеникол может уменьшать гемопоэтическое действие цианокобаламина при анемии.

источник

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛС-000095-260110

Торговое название препарата: цианокобаламин

Международное непатентованное название (МНН): цианокобаламин

Химическое название: альфа-(5,6-диметилбензимидазолил) кобамид

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Описание: Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.

Состав:
На 1 мл:
Активное вещество: В 1 мл содержится
Цианокобаламина -200 или 500 мкг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакотерапевтическая группа: витамин
Код ATX B03BA01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Витамин В₁₂ оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В₁₂ и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метальных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты и янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Суточная потребность в витамине В₁₂: для взрослых мужчин — 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1.2-1.4 мг; для женщин — 1-2 мг (у беременных больше на 0.5 мг, у кормящих — на 0.6 мг); для детей, в зависимости от возраста — 0.3-1.4 мг.

Фармакокинетика
В крови витамин В₁₂ связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы — 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения — через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70- 100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.

Показания к применению
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В₁₂:
Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В₁₂ (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или JIC).
В комплексной терапии:
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевания периферической нервно:; системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
В дерматологии: псориаз, фото дерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.
С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В₁₂ (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

С осторожностью
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂, склонность к образованию тромбов.

Способ применения и дозы
Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза -100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функции нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 нед.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию.
Для устранения дефицита витамина В₁₂ вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15-30 мкг через день.

Побочное действие
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.
Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

Особые указание
Дефицит витамина В₁₂ должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Нb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0.1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При принятии рекомендуемых доз в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

Форма выпуска
По 1 мл в ампулы. По 10 ампул в пачку из картона с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
В защищенном от света, недоступном для детей месте.
При температуре не выше 25°С.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО « Ереванская химико-фармацевтическая фирма»
Россия 375040, Армения, Ереван, ул. Аджаряна 2-ой переулок, № 6.

Адрес приема претензий:
ООО «СтатусФарм»
Россия 109316, г. Москва, Остаповский пр-д, д.5, стр.1

источник

Витамин В12 или кобаламин — последний из открытых витаминов. В конце 1940-х годов он был обнаружен в телячьей печени как вещество, лечащее пернициозную анемию – потенциально смертельное заболевание, поражающее преимущественно пожилых людей. Витамин В12 – единственный витамин данной группы, который накапливается организмом в больших количествах, преимущественно в печени.

Процесс поглощения витамина В12 очень сложный: пищеварительные ферменты в присутствии определенного количества желудочной кислоты отделяют витамин от поступающего с пищей белка. Затем витамин связывается с веществом, называемым внутренним фактором (белком, вырабатываемым клетками слизистой оболочки желудка) и переноситься в тонкую кишку, где и происходит его всасывание. Низкий уровень желудочной кислоты или неадекватное количество внутреннего фактора (что может быть связано с возрастом) могут привести к недостатку витамина. Однако, благодаря большим запасам витамина В12 в организме, на развитие дефицита может уйти несколько лет.

Витамин В12 необходим для деления клеток и особенно важен для производства эритроцитов. Также этот витамин сохраняет защитную оболочку нервов (миелин), участвует в процессе преобразования пищи в энергию и играет важную роль в образовании ДНК и РНК – генетического материала клеток.

• Предупреждение некоторых форм анемии;
• Для ослабления симптомов депрессии;
• При невралгии, онемении и покалываниях;
• Для профилактики заболеваний сердца;
• При рассеянном склерозе и звоне в ушах.

Умеренно повышенный уровень гомоцистеина (аминокислото-подобного вещества) в крови повышает риск развития болезней сердца, а витамин В12, взаимодействуя с фолиевой кислотой, помогает организму перерабатывать гомоцистеин, тем самым снижая этот риск. Благодаря своему положительному влиянию на нервную систему, витамин В12 способен предотвращать ряд неврологических расстройств, а также онемение и покалывание, нередко сопровождающих диабет. Он также может играть определенную роль в лечении депрессии.

Исследования показывают, что у людей с болезнью Альцгеймера обычно низок уровень витамина В12. Является ли дефицит витамина фактором, определяющим развитие болезни или её результатом, пока неизвестно. Тем не менее, установлено, что этот витамин поддерживает здоровье иммунной системы. Согласно некоторым данным, витамин В12 удлиняет интервал между заражением ВИЧ и развитием СПИДа.

Другие исследования демонстрируют, что адекватное количество витамина В12 улучшает иммунные реакции у пожилых людей. Положительно влияя на нервы, витамин В12 способен уменьшать звон в ушах (тиннит). Будучи компонентом миелина, витамин полезен при лечении рассеянного склероза, заболевании, при котором разрушаются оболочки нервных волокон.Благодаря своей роли в делении клеток В12 используется для лечения розовых угрей.

Рекомендуемая суточная норма витамина В12 составляет 2,4 мкг в день для взрослых, но многие специалисты рекомендуют принимать 100-400 мкг. Особенно в витамине В12 нуждаются пожилые люди и веганы (те, кто не потребляют мясные продукты).

Недостаток витамина В12: Симптомы дефицита витамина В12 в организме включают утомляемость, депрессию, онемение и покалывание в конечностях, вызванных повреждением нервов, мышечную слабость, спутанность сознания и потерю памяти. Могут развиваться деменция и пернициозная анемия; оба заболевания обратимы при своевременной диагностике. С возрастом уровень витамина В12 в крови снижается. В группу риска входят люди с язвой, болезнью Крона и другими желудочно-кишечными заболеваниями, а также те, кто принимает лекарственные препараты от эпилептических припадков, хронической изжоги и подагры. Злоупотребление алкоголем также препятствует усвоению витамина В12.

Избыток витамина В12: Избыток витамина В12 легко выводится из организма с мочой, поэтому даже в больших количествах этот витамин не оказывает на организм негативного влияния.

Дозировка: 1000 мкг витамина В12 в день полезна для профилактики заболеваний сердца, злокачественной анемии, онемений, покалываний, шумов в ушах, рассеянного склероза и розовых угрей. При недостатке витамина возможно повышение дозировки. В случае, если ваш организм вырабатывает недостаточно внутреннего фактора, могут потребоваться инъекции или назальный спрей. Проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Рекомендации по применению: Принимайте витамин В12 один раз в день, желательно утром, вместе с фолиевой кислотой (не менее 400 мкг). В большинстве поливитаминов содержится рекомендуемая суточная норма витамина В12 и фолиевой кислоты; в специальных комплексах витамина В12 их содержание выше. Если требуются большие терапевтические дозировки, ищите препараты, содержащие только витамин В12 или В12 и фолиевую кислоту. Для лучшего усвоения рекомендуется класть таблетку под язык.

Основным источником витамина В12 являются продукты животного происхождения, например, субпродукты, пивные дрожжи, устрицы, сардины и другие виды рыбы, яйца, мясо и сыр. Некоторые марки сухих завтраков обогащены этим витамином.

Вместе с витамином В12 необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту. Большие дозы одного могут маскировать дефицит другого.

• Исследование, в котором приняло участие 310 ВИЧ-инфицированных мужчин, показало, что адекватное количество витамина В12 в организме может замедлять переход ВИЧ-инфекции в СПИД. В среднем у людей с низким содержанием витамина В12 СПИД развивался в течение четырёх лет, в то время как у людей с более высоким уровнем – в течение восьми лет.

• У пожилых людей с небольшим дефицитом витамина В12 может снижаться эффективность вакцины от пневмонии. Наблюдение за 30 пожилыми людьми показало, что при недостатке витамина В12 организм после вакцинации производил меньше антител к вирусу пневмонии, по сравнению с участниками с нормальным уровнем витамина. Как предполагают учёные, такая низкая ответная реакция будет уменьшать способность организма бороться с болезнью.

источник

Витамин В12 (Кобаламин, цианокобаламин) — физиологическая роль, признаки дефицита, содержание в продуктах питания. Инструкция по применению витамина В12

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Витамин В₁₂ – это общее название двух химических вариантов молекулы кобаламина, обладающих витаминной активностью. Данные варианты молекулы называются витамерами и являются, по сути, разновидностями одного и того же вещества, отличающимися друг от друга пространственной ориентацией. Витамин В₁₂ состоит из двух витамеров – цианокобаламина и гидроксикобаламина. Названия обоих витамеров являются наименованиями витамина В₁₂. Однако в настоящее время для обозначения витамина В₁₂ обычно используется название цианокобаламин, поскольку именно в этой форме в организм человека поступает большая часть данного вещества.

Кроме того, существует еще две активные формы витамина В₁₂ ( метилкобаламин и дезоксиаденозилкобаламин ), которые образуются из цианокобаламина и гидроксикобаламина в организме человека. Именно в активных формах витамин В₁₂ выполняет свои физиологические функции. Названия активных форм практически не используются для обозначения витамина В₁₂.

Витамин В₁₂ в организме человека оказывает следующие физиологические эффекты:
1. Обеспечивает образование эритроцитов нормальной формы с полноценными функциями.
2. Профилактирует разрушение эритроцитов.
3. Обеспечивает покрытие нервных волокон миелиновой оболочкой, необходимой для передачи импульсов и защиты структуры от негативного воздействия внешних факторов.
4. Профилактирует жировое перерождение печени, почек, селезенки, сердца и других органов.

Перечисленные физиологические эффекты обеспечиваются на молекулярном уровне, на котором витамин В₁₂ активизирует и поддерживает определенные биохимические превращения. На первый взгляд это сложно себе представить, но на самом деле каждое биохимическое превращение в организме, происходящее на молекулярном уровне, имеет свое «физиологическое» отражение в виде эффекта на уровне органов и тканей. Рассмотрим, каким образом обеспечивает свои физиологические эффекты витамин В₁₂ на молекулярном уровне.

Активные формы витамина В₁₂ обеспечивают нормальную работу ферментов из класса редуктаз, которые, в свою очередь, превращают фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. А тетрагидрофолиевая кислота активизирует процесс деления клеток и, следовательно, обеспечивает нормальный процесс регенерации органов и тканей, поддерживая их в молодом и полноценно функционирующем состоянии. Активация деления клеток особенно важна для быстро обновляющихся тканей, таких, как клетки крови, слизистые оболочки, эпидермис и др. Именно благодаря влиянию витамина В₁₂ данные ткани поддерживаются в нормальном состоянии.

Кроме того, способность кобаламина активировать деление клеток способна профилактировать мегалобластную анемию. Дело в том, что при дефиците витамина В₁₂ клетки-предшественники эритроцитов растут, но не делятся, вследствие чего образуются гигантские эритроциты (мегалобласты) в небольшом количестве. Такие эритроциты содержат мало гемоглобина и не могут проникать в мелкие сосуды из-за своих размеров, результатом чего и становится мегалобластная анемия. Витамин В₁₂ стимулирует своевременное деление клеток-предшественниц, вследствие чего образуется большое количество нормальных эритроцитов, содержащих гемоглобин в достаточной концентрации.

Образование миелиновой оболочки на нервных волокнах невозможно без достаточного количества витамина В₁₂, поскольку его активная форма обеспечивает превращение метилмалоновой кислоты в янтарную, которая является необходимым структурным компонентом миелина. Если витамина В₁₂ недостаточно, то янтарная кислота не образуется в необходимом количестве, вследствие чего нервное волокно остается демиелинизированным. Отсутствие миелина приводит к нарушению чувствительности, плохому проведению импульсов от головного мозга к мышцам и обратно, следствием чего является онемение конечностей, пощипывание, ощущение «мурашек» и другие симптомы дегенерации нервного волокна.

Профилактика жирового перерождения различных органов обеспечивается за счет способности витамина В₁₂ активировать превращение гомоцистеина в метионин. Метионин, в свою очередь, необходим для процесса удаления избыточного количества жиров печенью.

Витамин В₁₂ в норме всасывается в кровь из тонкого кишечника. Однако всасывание данного витамина возможно только в присутствии небольшого белкового соединения, которое называется внутренним фактором Кастла и вырабатывается клетками желудка. Если внутренний фактор Кастла отсутствует, то поступающий с пищей или в таблетированной форме витамин В₁₂ всосаться в кровоток не сможет и у человека разовьется его дефицит. Поскольку фактор Кастла вырабатывается клетками желудка, то при его различных патологиях может нарушаться всасывание витамина В₁₂. Однако недавние исследования показали, что в высоких дозировках (более 200 мкг в сутки) витамин В₁₂ может всасываться в кровь и без связи с фактором Кастла. Но такие дозировки витамина могут быть обеспечены только путем регулярного приема таблеток цианокобаламина.

В целом всасывание кобаламина в кровь из пищи осуществляется следующие последовательные этапы:
1. Формирование комплекса фактор Кастла + кобаламин;
2. Поступление комплекса в тонкий кишечник и его прохождение через стенку в воротную вену печени;
3. Распадание комплекса и высвобождение витамина В₁₂;
4. Перенос свободного витамина В₁₂ ко всем органам.

В клетках органов витамин В₁₂ превращается в активные формы – метилкобаламин и дезоксиаденозилкобаламин, в которых он и оказывает свои физиологические эффекты. После выполнения функций активные формы витамина В₁₂ вновь переносятся в кровь и доставляются в печень и почки, откуда выводятся наружу с мочой и калом.

В печени витамин В₁₂ может накапливаться, создавая депо, которого человеку хватает примерно на 3 – 4 года.

В различные возрастные периоды потребность в витамине В₁₂ варьирует, что связано с особенностями обмена веществ и ритмом жизни. При этом потребность в кобаламине не зависит от пола человека. Поэтому для разных возрастных категорий вне зависимости от пола рекомендованы различные нормы суточного потребления витамина В₁₂, обеспечивающие нормальное протекание процессов жизнедеятельности во всех клетках организма. Нормы потребления витамина В₁₂ для людей различного возраста отражены в таблице.

Приведенные нормы называются адекватными уровнями потребления, которые обеспечивают полное покрытие потребностей организма в соединениях витамина В₁₂. Однако данные адекватные уровни потребления справедливы только для здорового человека, живущего размеренной и спокойной жизнью. При физической нагрузке, стрессе, эмоциональном напряжении, курении или приеме алкоголя потребность в витамине В₁₂ возрастает на 10 – 25%, что следует учитывать при планировании собственного рациона питания.

Минимально допустимый безопасный уровень потребления витамина В₁₂ при диетическом питании составляет 1 мкг в сутки. Максимальное количество витамина В₁₂, которое можно употреблять без какого-либо вреда для здоровья, составляет 9 мкг в сутки.

В настоящее время в препаратах для медицинского применения в качестве активных веществ используются следующие химические модификации витамина В₁₂:

• Цианокобаламин;
• Гидроксокобаламин;
• Кобамамид.

Все три вещества обладают витаминной активностью, однако отличаются своими химическими и терапевтическими эффектами. Так, гидроксокобаламин вводится только внутримышечно или подкожно, цианокобаламин – внутримышечно, подкожно, внутривенно или интралюмбально (в поясницу), а кобамамид – внутривенно и внутримышечно. Кобамамид и цианокобаламин также можно принимать внутрь в форме таблеток.

Наиболее слабое и медленное терапевтическое действие оказывают препараты цианокобаламина. Гидроксокобаламин быстрее цианокобаламина начинает оказывать терапевтическое действие, дольше сохраняется в крови и медленнее выводится почками из организма. Таким образом, длительность действия гидроксокобаламина также превышает таковую у цианокобаламина, поэтому его можно вводить реже, уменьшая количество уколов, необходимых на полный курс лечения.

Кобамамид обладает практически мгновенным терапевтическим действием, начиная оказывать свои физиологические эффекты сразу после введения. В смысле скорости развития эффекта кобамамид является лучшим вариантом витамина В₁₂. Поэтому при необходимости получить быстрый эффект, например, при тяжелых и неотложных состояниях, необходимо использовать препараты, содержащие витамина В₁₂ именно в форме кобамамида. По остальным свойствам кобамамид сравним с гидроксокобаламином.

Витамин В₁₂ с кобамамидом и цианокобаламином выпускается в форме лиофилизированного порошка, раствора, готового к применению, и таблеток. А витамин В₁₂ в форме гидроксокобаламина выпускается только в форме готового к применению стерильного раствора.

В ампулах выпускается витамин В₁₂ в двух фармацевтических формах:
1. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекционного введения;
2. Готовый для использования стерильный раствор для инъекций.

Лиофилизат предпочтительнее готового раствора, поскольку в этой форме при длительном хранении лучше сохраняются свойства витамина В₁₂.

Помимо лекарственных форм витамин В₁₂ в ампулах выпускается в трех химических разновидностях (цианокобаламин, гидроксокобаламин и кобамамид) под следующими коммерческими названиями:

• Кобамамид лиофилизат (кобамамид) – ампулы, содержащие по 0,1 мг, 0,5 мг и 1 мг активного вещества;
• Оксикобаламин раствор (гидроксокобаламин) – ампулы, содержащие активное вещество в дозировках 50 мкг/мл, 0,1 мг/мл и 1 мг/мл;
• Цианокобаламин раствор и лиофилизат (цианокобаламин) – ампулы, содержащие по 30 мкг/мл, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл, 200 мкг/мл и 500 мкг/мл активного вещества;
• Цианокобаламин буфус (цианокобаламин) раствор – ампулы, содержащие по 500 мкг/мл активного вещества;
• Цианокобаламин-Виал (цианокобаламин) раствор – ампулы, содержащие по 200 мкг/мл и 500 мкг/мл активного вещества.

В лекарственной форме таблеток витамин В₁₂ выпускается только под двумя коммерческими названиями – Кобамамид и Цианокобаламин. Причем оба препарата содержат в качестве активного вещества те же самые формы витамина В₁₂, которые отражены в их наименованиях.

Таблетки Кобамамида выпускаются в трех дозировках – 0,1 мг, 0,5 мг и 1 мг. А таблетки Цианокобаламина содержат по 30 мкг, 50 мкг и 100 мкг активного вещества. Витамин В₁₂ в таблетированной форме хорошо усваивается и переносится человеком, поэтому может применяться в длительных курсах вместо инъекций, чтобы уменьшить травматическое воздействие уколов.

Многие люди старшего поколения помнят, что витамин В₁₂ выпускался только в ампулах и вводился исключительно инъекционным путем, и поэтому с недоверием встречают новость о наличии таблеток цианокобаламина, которые можно спокойно принимать внутрь, подобно многим другим витаминам. Однако в настоящее время таблетки витамина В₁₂ – это реальность, причем их эффективность и действие не уступают инъекциям, которые, по мнению некоторых людей, довольно болезненны и неприятны. Поэтому если есть возможность, то болезненные инъекции витамина В₁₂ можно заменить приемом таблеток.

Помимо таблеток в настоящее время витамин В₁₂ выпускается также в форме ректальных суппозиториев, которые вводятся в прямую кишку. Данные ректальные суппозитории называются Цикомин и являются прекрасной альтернативой инъекционному введению витамина В₁₂, поскольку из прямой кишки витамин очень быстро всасывается в кровь через сплетение геморроидальных вен.

Сегодня на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие комплексные терапевтические препараты, содержащие витамин В₁₂:

• Ангиовит (В₆, В₁₂ + фолиевая кислота);
• Бинавит (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
• Витагамма (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
• Витаксон (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
• Комбилипен (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
• Комплигам В (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
• Медивитан (В₆, В₁₂ и фолиевая кислота);
• Мильгамма (В₆, В₁ и В₁₂);
• Мульти-Табс В-комплекс (В₁, В 2 , В₃, В₅, В₆, В₁₂ + фолиевая кислота);
• Нейробион (В₆, В₁ и В₁₂);
• Нейромультивит (В₆, В₁ и В₁₂);
• Пентовит (В₁, В₃, В₆, В₁₂ + фолиевая кислота);
• Пициан (В₆ и В₁₂);
• Тригамма (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
• Ферро-Фольгамма (В₁₂, фолиевая кислота и сульфат железа);
• Фолибер (В₁₂ и фолиевая кислота.).

Данные витамины относятся к группе терапевтических, поскольку они могут использоваться для лечения различных заболеваний и дефицитных состояний. Поскольку препараты являются терапевтическими, дозировки витаминов в них могут быть относительно высокими, то есть, превышающими рекомендованные для профилактики авитаминоза. Но именно благодаря таким относительно высоким дозировкам терапевтические витамины можно использовать в составе комплексного лечения различных заболеваний.

Помимо указанных терапевтических витаминов на фармацевтическом рынке имеется широкий спектр различных комплексов для профилактики гиповитаминозов, таких, как, например, Витрум, Центрум, Супрадин, Алфавит и т.д. Данные комплексы обычно содержат в составе практически все витамины и несколько минералов в дозировках, рекомендованных для профилактики гиповитаминоза, которые относительно низкие, и поэтому средства не могут использоваться для лечения различных заболеваний. Обычно такие комплексы называют профилактическими и их основное отличие от терапевтических витаминов – это низкая дозировка компонентов, недостаточная для лечебного применения. Витамин В₁₂ входит в состав практически любого витаминно-минерального профилактического комплекса в рекомендованной для суточного потребления дозировке. Наименования данных комплексов мы не приводим, поскольку список будет слишком длинным.

Прежде всего необходимо прочитать инструкцию, приложенную к препарату, и выяснить, какое активное вещество содержится в приобретенном препарате, поскольку от этого зависит, какие виды инъекций можно будет делать.

Гидроксокобаламин можно вводить в виде внутримышечных или подкожных инъекций, кобамамид – внутривенно и внутримышечно, а цианокобаламин – внутримышечно, подкожно, внутривенно или интралюмбально (в поясницу). Наилучшими методами инъекционного введения витамина В₁₂ являются подкожный и внутривенный. Внутримышечное введение является наиболее опасным и наименее предпочтительным вариантом применения витамина В₁₂, поэтому рекомендуется избегать данного вида уколов. Интралюмбальное введение витамина используется только для лечения невритов или радикулитов.

Самостоятельно можно производить подкожные или внутримышечные инъекции, а интралюмбальное и внутривенное введение препаратов должен делать врач или медицинская сестра в медицинском учреждении или на дому.

Внутримышечную инъекцию лучше всего производить в верхнюю боковую поверхность бедра, а не в ягодицу. Подкожную инъекцию оптимально производить в область внутренней поверхности предплечья, куда обычно ставят пробу Манту. Непосредственно перед внутримышечным или подкожным уколом участок кожи необходимо протереть ватой, смоченной антисептическим раствором (спиртом, хлоргексидином, Беласептом и т.д.). Для внутримышечной инъекции необходимо ввести иглу перпендикулярно коже и медленно выпустить лекарство в ткани. Вынимать иглу следует также удерживая ее перпендикулярно к коже. Для подкожной инъекции необходимо собрать пальцами 1 см кожи в складку и ввести под нее иглу параллельно кости предплечья, после чего медленно ввести раствор в ткани. Иглу вынимать, не расправляя кожную складку.

Перед инъекцией готовится раствор и набирается в шприц. Для этого либо просто вскрывается ампула с готовым раствором необходимой концентрации, либо во флакон с лиофилизатом наливается нужное количество стерильной дистиллированной воды, чтобы содержимое растворилось. Полученный или готовый раствор витамина В₁₂ набирается в шприц иглой. Затем шприц переворачивается иглой вверх и производится легкое постукивание по поверхности тубы кончиком пальца в направлении от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха оторвались от стенок шприца и поднялись к поверхности раствора. Затем легким нажатием на поршень необходимо выпустить несколько капель раствора из шприца, чтобы вместе с ними вышел весь воздух. После этого шприц считается готовым к производству инъекции. Его можно отложить на чистую поверхность и подготовить участок кожи, в который будет ставиться укол.

Дозировки и длительность применения витамина В₁₂ зависят от вида заболевания, скорости выздоровления и возраста человека. Курс терапии может колебаться от 7 до 30 дней, а дозировка от 10 мкг до 500 мкг в сутки. Конкретную дозировку необходимо уточнить у врача или в инструкции по применению конкретного препарата.

Кобамамид и цианокобаламин также можно принимать внутрь в форме таблеток. Взрослым необходимо принимать таблетки за полчаса до еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно разжевывать. Детям таблетки растворяют в 5% растворе декстрозы или кипяченой воде и дают также за 30 минут до еды. При этом для растворения таблеток, содержащих 500 мкг активного вещества, необходимо 5 мл 5%-го раствора декстрозы или 50 мл кипяченой воды.

Витамин В₁₂ в форме таблеток рекомендуется принимать по несколько раз в день – от 2 до 6, в зависимости от кратности приемов пищи. То есть, если человек кушает 3 раза в день, то суточную дозировку витамина В₁₂ рекомендуется разбивать на три приема и т.д. Дозировка и длительность курса приема витамина В₁₂ определяется скоростью появления клинических улучшений, а также состоянием, по поводу которого было принято решение о применении витаминных препаратов. В среднем курс лечения может продолжаться от 7 до 30 дней, а дозировка колебаться от 250 мкг до 1000 мкг в сутки.

Понятие совместимости применяется только по отношению к внутривенному, внутримышечному или подкожному введению витаминов, поскольку между ними может происходить нежелательное химическое взаимодействие. При приеме внутрь все витамины группы В совместимы между собой и могут приниматься одновременно.

Итак, при инъекционном введении витамин В₁₂ хорошо совместим с витаминами В₆, С, У (U), Н и фолиевой кислотой. Это означает, что цианокобаламин можно вводить одновременно с совместимыми с ним витаминами в один день, но из разных шприцов. Несмотря на совместимость, нельзя смешивать растворы витаминов в одном шприце, поскольку это может привести к ослаблению или полной потере ими терапевтической активности. Поэтому совместимые витамины разрешается вводить в одно и то же время, но из разных шприцов. Если витамины вводятся внутривенно, то это делают поочередно, не вынимая иглы из вены, с интервалами между ними в 5 – 10 минут. Если витамины вводятся внутримышечно, то каждый препарат набирают в отдельный шприц и делают укол в разные места.

Витамин В₁₂ плохо совместим с витамином В₁, поэтому не рекомендуется вводить их совместно. Однако в настоящее время существуют комбинированные препараты, содержащие одновременно витамины В₁ и В₁₂, которые вводятся одновременно. В форме таких препаратов данные витамины можно вводить одновременно, поскольку в процессе производства им придают специальные свойства, благодаря которым они становятся совместимыми.

Совершенно не совместим витамин В₁₂ с медью, железом и марганцем.

Витамин В₁₂ ускоряет скорость роста волос и делает их прочными, упругими и блестящими. При недостатке кобаламина волосы начинают обламываться, медленно расти и выпадать. Наилучшим образом витамин В₁₂ влияет на волосы при его употреблении внутрь в составе пищи или в форме витаминных препаратов. Наружное применение витамина В₁₂ может помочь только в поддержании хорошего состояния уже здоровых волос. Однако для лечения и улучшения структуры волос витамин В₁₂ необходимо принимать внутрь в форме таблеток или вводить инъекционным путем.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или ЛС).

Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина B12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни.

Стрессовое состояние и инфекция (длительно протекающие), диета, патология почек.

Противопоказаниями к применению Витамина В12 являются: гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

C осторожностью применяется при стенокардиях, доброкачественных и злокачественных новообразованиях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12, при склонности к образованию тромбов.

Применяется внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии Витамин В12 назначают в дозах 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на введение.

Для устранения дефицита витамина B12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15-30 мкг через день.

Оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой препарата и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Со стороны ЦНС: редко — состояние возбуждения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в области сердца, тахикардия.

Аллергические реакции: редко — крапивница.

При применении Витамина В12 в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Дефицит витамина B12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4.5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Витамина В12 у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 0.1 мг на инъекцию).

При применении в рекомендуемых дозах в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, не отмечалось.

Витамин В12 фармацевтически (в одном шприце) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), другими витаминами группы В (тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином), т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта их разрушает.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические ЛС, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

При парентеральном применении хлорамфеникол может уменьшать гемопоэтическое действие цианокобаламина при анемии.

Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение концентрации цианокобаламина в плазме крови.

источник

B12 имеет наиболее сложную структуру из всех водорастворимых витаминов. За открытие его лечебных свойств и определение химической структуры были присуждены целых две Нобелевские премии – в 1934 и 1955 годах.

B12 имеет наиболее сложную структуру из всех водорастворимых витаминов.

В12 является единственным водорастворимым витамином, который не выводится из организма сразу, а накапливается в печени, почках, легких, селезенки. Кобальт, присутствующий в структуре молекулы, имеет одну свободную связь, за счет которой вещество образует комплексы с различными группами. В результате формируется 4 вида активных веществ: цианокобаламин, метилкобаламин, гидроксокобаламин, кобамамид. С пищей человек чаще всего получает его в виде цианокобаламина.

Витамин создает необходимые условия для клеточного деления, обеспечивает функционирование иммунной, нервной, репродуктивной систем. Основные функции этого вещества в организме человека:

1. Кроветворение. Кобаламин принимает участие в синтезе форменных элементов крови, в частности красных кровяных телец – эритроцитов. Это вещество поддерживает нормальный уровень гемоглобина, обеспечивая насыщение кислородом всех тканей и клеток организма.
2. Стимуляция мозговой и нервной активности. Нутриент укрепляет миелиновую оболочку, покрывающую аксоны нейронов и отвечающую за передачу нервных импульсов. Благодаря этому повышается стрессоустойчивость, улучшается память и концентрация внимания, замедляется развитие склероза и старческого слабоумия.
3. Укрепление иммунитета. Цианокобаламин является одним из основных «стройматериалов», необходимых для производства лейкоцитов. Эти клеточные компоненты создают естественную защиту от вирусов и бактерий, уничтожая чужеродные микроорганизмы. Доказано, что у ВИЧ-инфицированных с низким содержанием B12 в клетках симптомы иммунодефицита развиваются в 2 раза быстрее.
4. Поддержка репродуктивной системы. Особенно важен этот витамин для мужчин: данный нутриент влияет на концентрацию жизнеспособных сперматозоидов в семенной жидкости и повышает шанс зачатия. Присутствие кобаламина и фолиевой кислоты является обязательным условием для формирования белковых компонентов ДНК и РНК, синтеза клеточных ядер.
5. Повышение артериального давления. По данным многочисленных исследований, к хронической гипотензии и ВСД больше других предрасположены вегетарианцы, не получающие достаточное количество вещества с пищей.
6. Набор мышечной массы. Ни расщепление белков, ни создание новых мышечных волокон невозможны без участия кобаламина. Данный нутриент обеспечивает протекание многих ферментативных реакций, участвует в переносе водорода и синтезе α-аминокислоты метионина, а потому является важнейшим веществом для спортсменов.
7. Нормализация сна. Способствуя выработке мелатонина, вещество помогает организму быстрее адаптироваться к изменению режима дня, справиться с бессонницей.
8. Защита сердечно-сосудистой системы. Благодаря цианкобаламину из организма выводится избыток гомоцистеина. Это серосодержащая аминокислота, которая в больших концентрациях поражает внутренние стенки артерий и повышает риск инфаркта миокарда и инсульта практически в 3 раза.
9. Поддержка дыхательной системы. В случае резкого снижения уровня кислорода в крови кобаламин заставляет клетки интенсивнее потреблять халькоген и поддерживает нормальное функционирование всех систем до того, как дыхание восстановится. Это особо важно для альпинистов и людей, работающих в условиях разреженной атмосферы.
10. Нормализация метаболизма. Регулируя процессы липидного обмена, витамин предотвращает жировую инфильтрацию печени, почек, сердца и селезенки.
11. Заживление ран. Кобаламин оказывает существенное влияние на скорость регенерации клеток кожи. При достаточной концентрации нутриента, восстановление кожных покровов после травм, ожогов и т. п. происходит намного быстрее.

источник

Цианокобаламин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cyanocobalamin

Действующее вещество: цианокобаламин (cyanocobalamin)

Производитель: Озон, ООО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь), Ереванская химико-фармацевтическая фирма, ОАО (Армения)

Актуализация описания и фото: 13.07.2018

Цианокобаламин (витамин B₁₂) – лекарственный препарат, оказывающий гемопоэтическое действие, стимулирующий клеточный метаболизм.

Выпускают Цианокобаламин в форме раствора для инъекций: прозрачная жидкость от бледно-розового до ярко-розового цвета (дозировка 0,2 мг) или от ярко-розового до ярко-красного цвета (дозировка 0,5 мг) (1 мл в стеклянной ампуле: в контурной ячейковой упаковке или картонном трее 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки/трея; в блистерной упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 блистерные упаковки; в контурной пластиковой упаковке 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 пластиковые упаковки; по 10 ампул в пачке картонной; при отсутствии на ампулах кольца излома или насечки и точки излома в картонную пачку вкладывают скарификатор или нож для вскрытия ампул).

В 1 ампуле Цианокобаламина (1 мл раствора) содержатся:

• действующее вещество: цианокобаламин – 0,2 или 0,5 мг;
• дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Витамин B₁₂ (цианокобаламин) обладает метаболическим и гемопоэтическим эффектами. В организме (главным образом в печени) действующее вещество преобразуется в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид. Последний представляет собой активную форму витамина B₁₂ и включен в состав большого числа ферментов, в т. ч. в состав редуктазы, восстанавливающей в организме фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой. Цианокобаламин имеет высокую биологическую активность.

Поскольку кобамамид принимает участие в переносе метальных и прочих одноуглеродистых фрагментов, он требуется для формирования ДНК и дезоксирибозы, креатина и метионина, являющегося донором метальных групп. Кобамамид необходим для выработки одного из важных липотропных факторов – холина, для трансформации метилмалоновой кислоты в янтарную, относящуюся к компонентам миелина, а также для выведения из организма пропионовой кислоты.

Способствуя созреванию эритроцитов, вещество обеспечивает нормальное кроветворение. Препарат содействует отложению в эритроцитах соединений, включающих в состав сульфгидрильные группы, тем самым увеличивая их толерантность к гемолизу. Улучшает работу свертывающей системы крови, при использовании в высоких дозах приводит к повышению активности протромбина и тромбопластина. Цианокобаламин повышает способность тканей к регенерации, понижает концентрацию холестерина в крови, благоприятно влияет на деятельность нервной системы и печени.

Суточная потребность в витамине B₁₂ с учетом возраста и пола пациента составляет:

• 0,3–1,4 мг – для детей (в зависимости от возраста);
• 1–2 мг – для взрослых мужчин и женщин (во время беременности больше на 0,5 мг, в период лактации – на 0,6 мг);
• 1,2–1,4 мг – для лиц преклонного возраста.

Всасывание цианокобаламина производится на всем протяжении тонкого кишечника, и только незначительное количество всасывается в толстом кишечнике. В крови цианокобаламин присоединяется к транскобаламинам I и II типа, которые осуществляют его транспортировку в ткани. Депонируется вещество главным образом в печени, связывается с белками на 90%. После внутримышечного и подкожного введения максимальная концентрация активного вещества отмечается спустя 1 час.

Экскретируется цианокобаламин из печени с желчью в кишечник и снова абсорбируется в кровь, период полувыведения составляет 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% вещества выводится с мочой и примерно 50% – с калом, при нарушенной функции почек – 0–7% с мочой и 70–100% – с калом. Средство проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Согласно инструкции, Цианокобаламин рекомендован к применению для терапии следующих заболеваний/состояний:

• состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B₁₂: хронические анемии, связанные с дефицитом витамина B₁₂, – алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона – Бирмера; в составе комбинированного лечения – постгеморрагическая, апластическая, железодефицитная анемии, а также анемии, вызванные лекарственными средствами и/или токсическими веществами;
• поражения печени: в составе комбинированной терапии – цирроз печени, печеночная недостаточность, хронический гепатит, алкоголизм (длительная лихорадка);
• неврологические заболевания: невралгия (включая невралгию тройничного нерва), радикулит, полиневрит, гипотрофия, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, болезнь Дауна, детский церебральный паралич;
• кожные заболевания: атопический дерматит, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, псориаз.

В целях профилактики Цианокобаламин рекомендуется использовать при следующих состояниях/заболеваниях:

• прием парааминосалициловой кислоты (ПАСК), бигуанидов, аскорбиновой кислоты в высоких дозах;
• патологии кишечника и желудка, приводящие к нарушению всасывания витамина B₁₂ (синдром мальабсорбции, болезнь Крона, спру, резекция части желудка, тонкой кишки);
• диарея, энтерит;
• лучевая болезнь.

• эритроцитоз;
• эритремия;
• тромбоэмболия;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (следует применять Цианокобаламин с осторожностью):

• мегалобластная анемия и дефицит витамина B₁₂ на фоне доброкачественных и злокачественных новообразований;
• стенокардия;
• предрасположенность к тромбообразованию.

Цианокобаламин в ампулах вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), подкожно (п/к) и интралюмбально.

Рекомендуемый режим дозирования Цианокобаламина в зависимости от показаний:

• анемия Аддисона – Бирмера: п/к через день по 0,1–0,2 мг в сутки;
• фуникулярный миелоз и макроцитарные анемии с нарушением функции нервной системы: в первую неделю ежедневно п/к по 0,4–0,5 мг в сутки, в дальнейшем с интервалами между инъекциями до 5–7 дней (в комбинации с фолиевой кислотой); поддерживающую дозу в период ремиссии вводят 2 раза в месяц по 0,1 мг в сутки, а при наличии неврологических явлений – 2–4 раза в месяц по 0,2–0,4 мг;
• дефицит витамина B₁₂: в/в или в/м ежедневно по 1 мг в течение 7–14 дней; в целях профилактики – в/в или в/м 1 раз в месяц по 1 мг;
• заболевания периферической нервной системы травматического генеза: через день по 0,2–0,4 мг на протяжении 40–45 дней;
• поражения центральной и периферической нервной системы: через день по 0,2–0,5 мг в течение 14 дней;
• острая железодефицитная и постгеморрагическая анемии: 2–3 раза в неделю по 0,03–0,1 мг;
• апластическая анемия: по 0,1 мг до наблюдения клинико-гематологического улучшения; при наличии нарушений со стороны нервной системы – 2–4 раза в месяц по 0,2–0,4 мг;
• циррозы печени, гепатиты: через день по 0,1 мг или ежедневно по 0,03–0,06 мг на протяжении 25–40 дней;
• лучевая болезнь: ежедневно по 0,06–0,1 мг в течение 20–30 дней;
• боковой амиотрофический склероз, фуникулярный миелоз: интралюмбально (в спинномозговой канал) по 0,015–0,03 мг с постепенным возрастанием дозы до 0,2–0,25 мг на одно введение;
• алиментарная анемия (детям раннего возраста, недоношенным детям): п/к ежедневно по 0,03 мг в течение 15 дней;
• дистрофии у детей раннего возраста, болезнь Дауна, детский церебральный паралич: п/к через день по 0,015–0,03 мг.

При терапии Цианокобаламином может отмечаться появление следующих нежелательных эффектов: головокружение, головная боль, диарея, тахикардия, кардиалгия, нервное возбуждение, аллергические реакции (включая кожный зуд, сыпь); крайне редко – анафилаксия; при использовании высоких доз – нарушение пуринового обмена, гиперкоагуляция.

При передозировке витамина B₁₂ возможно появление таких нарушений, как крапивница, застойная сердечная недостаточность, отек легких, тромбоз периферических сосудов, анафилактический шок. Если возникает подозрение на передозировку, следует отменить применение препарата и провести симптоматическое лечение.

До назначения Цианокобаламина его дефицит должен быть установлен диагностически, т. к. он может маскировать нехватку фолиевой кислоты.

В период терапии требуется осуществлять контроль показателей периферической крови: на 5–8 день курса следует определить уровень содержания ретикулоцитов и концентрации железа. На протяжении первого месяца лечения 1–2 раза в неделю, а в последующем – 2–4 раза в месяц, нужно проводить мониторинг числа эритроцитов, уровня гемоглобина, цветного показателя.

Ремиссия достигается при возрастании числа эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл и приобретении ими нормальных размеров диаметра, при устранении анизоцитоза и пойкилоцитоза, а также при нормализации уровня содержания ретикулоцитов после наступления ретикулоцитарного криза. На фоне достижения гематологической ремиссии показатели периферической крови требуется определять не реже 1 раза в 4–6 месяцев.

Если имеется стенокардия и склонность к образованию тромбов, Цианокобаламин следует использовать в дозах до 0,1 мг на одно введение.

Рекомендуется длительно применять препарат на фоне пернициозной анемии, а также при операциях на ЖКТ.

В начале терапии мегалобластной анемии зафиксированы случаи возникновения аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии, вследствие чего требуется контролировать концентрацию калия в данном периоде.

При использовании Цианокобаламина у пожилых пациентов нежелательных реакций, кроме указанных выше, не наблюдалось.

Большинство антибактериальных препаратов и антиметаболитов могут оказать влияние на результаты определения количественного содержания витамина B₁₂ с использованием микробиологической методики.

Сведений, подтверждающих неблагоприятное влияние средства на способность к вождению транспортных средств и управлению сложными механизмами, не имеется. Вместе с тем, принимая во внимание то, что Цианокобаламин может привести к появлению головокружения, требуется соблюдать осторожность при выполнении этих видов деятельности.

Имеются отдельные данные о потенциальном тератогенном действии витаминов группы B при их применении в высоких дозах. Введение Цианокобаламина в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Использование Цианокобаламина у детей возможно согласно режиму дозирования.

• соли тяжелых металлов, аскорбиновая кислота, тиамина бромид, пиридоксин, рибофлавин – фармацевтически несовместимы с витамином B₁₂, поскольку ион кобальта, входящий в молекулу последнего, разрушает другие витамины; при комбинации с солями тяжелых металлов происходит инактивация цианокобаламина;
• препараты, повышающие свертываемость крови, – данная комбинация противопоказана;
• противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, салицилаты, аминогликозиды, препараты калия – уменьшается абсорбция витамина B₁₂;
• хлорамфеникол – снижается гемопоэтический ответ;
• тиамин – усугубляется риск возникновения аллергических реакций;
• фолиевая кислота – повышается токсическое действие.

Аналогами Цианокобаламина являются: Цианокобаламин буфус, Цианокобаламин-Виал, Цикомин-Альтфарм.

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Согласно многим отзывам, Цианокобаламин является эффективным препаратом, применяемым для улучшения самочувствия, повышения уровня гемоглобина, нормализации сна. Пациенты указывают на то, что средство способствует укреплению иммунитета, уменьшению боли при воспалении тройничного нерва и невралгии, улучшению кровообращения и кроветворения. Многие пациенты отмечают высокую результативность Цианокобаламина при его применении для ускорения роста ногтей и волос. Часто раствор используют в качестве компонента масок или в чистом виде для втираний в корни волос, что приводит к укреплению последних, снижению выпадения и появлению блеска волос, исчезновению перхоти.

Недостатком витамина B₁₂ считают возможное появление побочных эффектов в виде аллергических реакций. Иногда жалуются на то, что горлышко у ампулы довольно трудно отпиливается.

Цена на Цианокобаламин раствор для инъекций (0,5 мг/мл) может составлять 23–35 рублей за 10 ампул.

источник