Витамин в12 инструкция по применению видаль

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛС-000095-260110

Торговое название препарата: цианокобаламин

Международное непатентованное название (МНН): цианокобаламин

Химическое название: альфа-(5,6-диметилбензимидазолил) кобамид

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Описание: Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.

Состав:
На 1 мл:
Активное вещество: В 1 мл содержится
Цианокобаламина -200 или 500 мкг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакотерапевтическая группа: витамин
Код ATX B03BA01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Витамин В₁₂ оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В₁₂ и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метальных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты и янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Суточная потребность в витамине В₁₂: для взрослых мужчин — 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1.2-1.4 мг; для женщин — 1-2 мг (у беременных больше на 0.5 мг, у кормящих — на 0.6 мг); для детей, в зависимости от возраста — 0.3-1.4 мг.

Фармакокинетика
В крови витамин В₁₂ связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы — 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения — через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70- 100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.

Показания к применению
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В₁₂:
Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В₁₂ (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или JIC).
В комплексной терапии:
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевания периферической нервно:; системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
В дерматологии: псориаз, фото дерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.
С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В₁₂ (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

С осторожностью
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂, склонность к образованию тромбов.

Способ применения и дозы
Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза -100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функции нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 нед.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию.
Для устранения дефицита витамина В₁₂ вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15-30 мкг через день.

Побочное действие
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.
Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

Особые указание
Дефицит витамина В₁₂ должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Нb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0.1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При принятии рекомендуемых доз в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

Форма выпуска
По 1 мл в ампулы. По 10 ампул в пачку из картона с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
В защищенном от света, недоступном для детей месте.
При температуре не выше 25°С.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО « Ереванская химико-фармацевтическая фирма»
Россия 375040, Армения, Ереван, ул. Аджаряна 2-ой переулок, № 6.

Адрес приема претензий:
ООО «СтатусФарм»
Россия 109316, г. Москва, Остаповский пр-д, д.5, стр.1

источник

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Витамин B 12 , относится к группе водорастворимых витаминов. Обладает высокой биологической активностью. Необходим для нормального кроветворения (способствует созреванию эритроцитов). Участвует в процессах трансметилирования, переносе водорода, образовании метионина, нуклеиновых кислот, холина, креатина. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение активности тромбопластина и протромбина.

Вводят п/к, в/м, в/в и интралюмбально, а также внутрь. При анемиях, связанных с дефицитом витамина B 12 вводят по 100-200 мкг через день. При анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с заболеваниями нервной системы — по 400-500 мкг в первые 7 дней ежедневно, затем 1 раз в 5-7 дней. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза поддерживающая доза — 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинического улучшения. При алиментарной анемии у детей раннего возраста и у недоношенных — 30 мкг/сут в течение 15 дней.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах — 200-500 мкг, при улучшении состояния — 100 мкг/сут. Курс лечения 2 недели. При травматических поражениях периферической нервной системы — по 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15-30 мкг через день.

При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе можно вводить в спинномозговой канал по 15-30 мкг, постепенно увеличивая дозу до 200-250 мкг.

При лучевой болезни, диабетической невропатии, спру — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина B 12 для профилактики — в/м или в/в по 1 мг 1 раз в месяц; для лечения — в/м или в/в по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель, поддерживающая доза 1-2 мг в/м или в/в — от 1 раза в неделю, до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Со стороны ЦНС: редко — состояние возбуждения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в области сердца, тахикардия.

Аллергические реакции: редко — крапивница.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение концентрации цианокобаламина в плазме крови.

При одновременном применении с противосудорожными средствами уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.

При одновременном применении с неомицином, аминосалициловой кислотой, колхицином, циметидином, ранитидином, препаратами калия уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.

При парентеральном применении хлорамфеникол может уменьшать гемопоэтическое действие цианокобаламина при анемии.

источник

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или ЛС).

Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина B12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни.

Стрессовое состояние и инфекция (длительно протекающие), диета, патология почек.

Противопоказаниями к применению Витамина В12 являются: гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

C осторожностью применяется при стенокардиях, доброкачественных и злокачественных новообразованиях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12, при склонности к образованию тромбов.

Применяется внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии Витамин В12 назначают в дозах 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на введение.

Для устранения дефицита витамина B12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15-30 мкг через день.

Оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой препарата и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Со стороны ЦНС: редко — состояние возбуждения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в области сердца, тахикардия.

Аллергические реакции: редко — крапивница.

При применении Витамина В12 в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Дефицит витамина B12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4.5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Витамина В12 у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 0.1 мг на инъекцию).

При применении в рекомендуемых дозах в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, не отмечалось.

Витамин В12 фармацевтически (в одном шприце) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), другими витаминами группы В (тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином), т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта их разрушает.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические ЛС, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

источник

Цианокобаламин – витамин В12, поливитаминный препарат.

Цианокобаламин выпускают в виде раствора для инъекций 0,02% и 0,05%.

В 1 мл раствора содержится 200 или 500 мкг цианокобаламина соответственно.

В ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ампул.

Согласно инструкции, Цианокобаламин оказывает на организм гемопоэтическое, метаболическое, эритропоэтическое, противоанемическое действия. Благодаря высокой биологической активности, витамин В12 принимает участие в белковом, липидном и углеводном обмене.

Применение Цианокобаламина стимулирует ткани к регенерации, приводит в норму функции печени и нервной системы, процессы кроветворения, усиливает свертываемость крови, снижает уровень холестерина в крови. В высоких дозах витамин В12 повышает активность тромбопластов и протромбина.

В организме Цианокобаламин преобразуется в активную форму витамина В12 – кобамамид – и принимает участие в процессах образования ДНК, метионина, дезоксирибозы, холина, креатина. Применение Цианокобаламина ускоряет процесс созревания эритроцитов и увеличивает их толерантность к гемолизу.

По инструкции Цианокобаламин показан в следующих случаях:

Лечение хронической анемии, протекающей на фоне нехватки витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия);
Лечение железодефицитной, постгеморрагической, апластической анемий (в составе комплексного лечения);
Терапия анемий, возникающих на фоне приема лекарственных препаратов или токсических веществ.

По отзывам Цианокобаламин эффективен также при лечении:

Печеночной недостаточности;
Цирроза печени;
Хронического гепатита;
Алкогольной зависимости;
Радикулита;
Невралгий (в том числе тройничного нерва);
Полиневрита;
Длительной лихорадки;
Гипотрофии;
Болезни Дауна;
Бокового амиотрофического склероза;
Детского церебрального паралича;
Травм периферических нервов.

Применение Цианокобаламина эффективно при:

Кожных заболеваниях (атопический дерматит, псориаз, фотодерматит, герпетиформный дерматит);
Лучевой болезни, мигрени, спру;
Злокачественных новообразованиях поджелудочной железы и кишечника;
Длительных инфекционных болезнях;
Заболеваниях почек.

Способы применения раствора Цианокобаламина – внутримышечно, интралюмбально, подкожно и внутривенно.

Дозировки Цианокобаламина по инструкции следующие:

Болезнь Аддисона-Бирмера – 100-200 мкг в сутки через день;
Макроцитарная анемия с симптомами невралгии – 500 мкг и более на каждое введение. Первую неделю принимают препарат ежедневно, впоследствии – раз в 5-7 дней;
Железодефицитные и постгеморрагические анемии – 30-100 мкг трижды в неделю;
Апластическая анемия – 100 мкг в сутки до наступления улучшения;
Алиментарная анемия у недоношенных и маленьких детей – 30 мкг в день длительностью 2 недели;
Патологии ЦНС и неврологические заболевания – 200-500 мкг на одну инъекцию. По мере улучшения дозировку снижают. Длительность терапии – 14 дней;
Травмы периферических нервов – 200-400 мкг через сутки на протяжении 1,5 месяцев;
Гепатиты и цирроз печени – 30-60 мкг каждый день, либо по 100 мкг через день. Длительность лечения – 1-1,5 месяца;
Дистрофия у детей, болезнь Дауна, детский церебральный паралич – 15-30 мкг через сутки;
Фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз – 15-30 мкг в сутки с увеличением дозы до 250 мкг постепенно.

Согласно отзывам, Цианокобаламин может вызывать:

Аллергии (преимущественно крапивницу);
Возбуждение;
Головокружение;
Тахикардию;
Головную боль;
Кардиалгию.

Применение высоких доз Цианокобаламина по отзывам, может привести к нарушению пуринового обмена и гиперкоагуляции.

Согласно инструкции, Цианокобаламин запрещено принимать:

При повышенной чувствительности к его компонентам;
При грудном вскармливании;
При эритроцитозе;
В период беременности;
При тромбоэмболии;
При эритремии.

При злокачественных или доброкачественных опухолях, сопровождающихся нехваткой витамина В12 и мегалобластной анемией, а также при стенокардии следует соблюдать осторожность в применении препарата.

Цианокобаламин не совместим с рибофлавином, аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, а также витаминами В1 и В6 в одном шприце.

Всасывание препарата снижают аминогликозиды, лекарства от эпилепсии, салицилаты, колхицин.

Не рекомендуется комбинировать витамин В12 с лекарствами, увеличивающими свертываемость крови.

Цианокобаламин усиливает аллергические реакции, вызванные применением витамина В1.

С осторожностью следует применять витамин В12 при стенокардии. Дозировка в данном случае не должна превышать 100 мкг на одну инъекцию.

При пероральном приеме Цианокобаламин всасывается недостаточно хорошо. Чтобы улучшить всасывание, рекомендуется принимать его одновременно с фолиевой кислотой.

Во время применения Цианокобаламина необходимо следить за картиной крови. При подозрении на эритро- или лейкоцитоз следует снизить дозу препарата либо вовсе прекратить лечение.

Цианокобаламин относится к препаратам списка Б с рекомендованным сроком хранения два года.

источник

Раствор для инъекций в виде прозрачной жидкости красного цвета.

1 мл
цианокобаламин	500 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл — ампулы (10) — упаковки.

Витамин В12. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Связь с белками плазмы — 90%. C max после п/к и в/м введения достигается через 1 ч. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T 1/2 в печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70-100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), а также в комплексном лечении железодефицитной, постгеморрагической и апластической анемий, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами;
заболевания нервной системы: полиневриты, радикулиты, каузалгии и невралгии (в т.ч. неврит тройничного нерва), боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, фуникулярный миелоз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна;
кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит);
хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность;
острая лучевая болезнь.

С профилактической целью — при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру).

Взрослые. П/к при анемии Аддисона-Бирмера — 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30-100 мкг 2-3 раза в неделю, при апластической анемии — 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах — по 200-500 мкг/сут до купирования болевого синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — по 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При острой лучевой болезни, диабетической невропатии — 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе — интралюмбально по 15-30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии проявлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологической симптоматики — 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.

Для устранения дефицита цианокобаламина вводят в/м или в/в:

для лечения по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель, поддерживающая доза 1-2 мг от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц;
для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Дети. Вводят п/к в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза — 100 мкг. При алиментарной анемии и анемиях у недоношенных детей – п/к 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней, при апластической анемии — 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.

При дистрофических состояниях после заболеваний, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозах печени водят 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг/сут. Лекарственную форму 500 мкг/мл не применяют детям в возрасте до 3 лет.

Гематологические нарушения:

гиперкоагуляция.

Со стороны ЦНС:

редко — состояние возбуждения, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко — кардиалгия, тахикардия.

Аллергические реакции:

редко — крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке.

Местные реакции:

боль, редко — уплотнение и некроз в месте инъекции.

Прочие:

акне, буллезная сыпь, экзема, отеки, тошнота, потливость, слабость, лихорадка, диарея, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12), при применении в высоких дозах – гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

гиперчувствительность;
тромбоэмболия;
эритремия;
эритроцитоз;
беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации;
детский возраст до 3 лет для данной лекарственной формы;
Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва);
стенокардия напряжения ФКШ;
доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12);
склонность к образованию тромбов.

Противопоказан при беременности (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах). Применяют с осторожностью, под наблюдением врача, учитывая соотношение польза/риск.

Цианокобаламин выделяется с грудным молоком.

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

При лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить контроль клеточного состава и свертываемости крови:

на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4.5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).

При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз — 50 мкг.

В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3.5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Использование в педиатрии.

Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах не сообщалось.

При передозировке возможны:

отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже — анафилактический шок. Лечение симптоматическое.

Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.

Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Нельзя сочетать с лекарствнными средствами, повышающими свертываемость крови.

Цитамен — при одновременном применении снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы — снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

источник

Витамин В12 (Кобаламин, цианокобаламин) — физиологическая роль, признаки дефицита, содержание в продуктах питания. Инструкция по применению витамина В12

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Витамин В₁₂ – это общее название двух химических вариантов молекулы кобаламина, обладающих витаминной активностью. Данные варианты молекулы называются витамерами и являются, по сути, разновидностями одного и того же вещества, отличающимися друг от друга пространственной ориентацией. Витамин В₁₂ состоит из двух витамеров – цианокобаламина и гидроксикобаламина. Названия обоих витамеров являются наименованиями витамина В₁₂. Однако в настоящее время для обозначения витамина В₁₂ обычно используется название цианокобаламин, поскольку именно в этой форме в организм человека поступает большая часть данного вещества.

Кроме того, существует еще две активные формы витамина В₁₂ ( метилкобаламин и дезоксиаденозилкобаламин ), которые образуются из цианокобаламина и гидроксикобаламина в организме человека. Именно в активных формах витамин В₁₂ выполняет свои физиологические функции. Названия активных форм практически не используются для обозначения витамина В₁₂.

Витамин В₁₂ в организме человека оказывает следующие физиологические эффекты:
1. Обеспечивает образование эритроцитов нормальной формы с полноценными функциями.
2. Профилактирует разрушение эритроцитов.
3. Обеспечивает покрытие нервных волокон миелиновой оболочкой, необходимой для передачи импульсов и защиты структуры от негативного воздействия внешних факторов.
4. Профилактирует жировое перерождение печени, почек, селезенки, сердца и других органов.

Перечисленные физиологические эффекты обеспечиваются на молекулярном уровне, на котором витамин В₁₂ активизирует и поддерживает определенные биохимические превращения. На первый взгляд это сложно себе представить, но на самом деле каждое биохимическое превращение в организме, происходящее на молекулярном уровне, имеет свое «физиологическое» отражение в виде эффекта на уровне органов и тканей. Рассмотрим, каким образом обеспечивает свои физиологические эффекты витамин В₁₂ на молекулярном уровне.

Активные формы витамина В₁₂ обеспечивают нормальную работу ферментов из класса редуктаз, которые, в свою очередь, превращают фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. А тетрагидрофолиевая кислота активизирует процесс деления клеток и, следовательно, обеспечивает нормальный процесс регенерации органов и тканей, поддерживая их в молодом и полноценно функционирующем состоянии. Активация деления клеток особенно важна для быстро обновляющихся тканей, таких, как клетки крови, слизистые оболочки, эпидермис и др. Именно благодаря влиянию витамина В₁₂ данные ткани поддерживаются в нормальном состоянии.

Кроме того, способность кобаламина активировать деление клеток способна профилактировать мегалобластную анемию. Дело в том, что при дефиците витамина В₁₂ клетки-предшественники эритроцитов растут, но не делятся, вследствие чего образуются гигантские эритроциты (мегалобласты) в небольшом количестве. Такие эритроциты содержат мало гемоглобина и не могут проникать в мелкие сосуды из-за своих размеров, результатом чего и становится мегалобластная анемия. Витамин В₁₂ стимулирует своевременное деление клеток-предшественниц, вследствие чего образуется большое количество нормальных эритроцитов, содержащих гемоглобин в достаточной концентрации.

Образование миелиновой оболочки на нервных волокнах невозможно без достаточного количества витамина В₁₂, поскольку его активная форма обеспечивает превращение метилмалоновой кислоты в янтарную, которая является необходимым структурным компонентом миелина. Если витамина В₁₂ недостаточно, то янтарная кислота не образуется в необходимом количестве, вследствие чего нервное волокно остается демиелинизированным. Отсутствие миелина приводит к нарушению чувствительности, плохому проведению импульсов от головного мозга к мышцам и обратно, следствием чего является онемение конечностей, пощипывание, ощущение «мурашек» и другие симптомы дегенерации нервного волокна.

Профилактика жирового перерождения различных органов обеспечивается за счет способности витамина В₁₂ активировать превращение гомоцистеина в метионин. Метионин, в свою очередь, необходим для процесса удаления избыточного количества жиров печенью.

Витамин В₁₂ в норме всасывается в кровь из тонкого кишечника. Однако всасывание данного витамина возможно только в присутствии небольшого белкового соединения, которое называется внутренним фактором Кастла и вырабатывается клетками желудка. Если внутренний фактор Кастла отсутствует, то поступающий с пищей или в таблетированной форме витамин В₁₂ всосаться в кровоток не сможет и у человека разовьется его дефицит. Поскольку фактор Кастла вырабатывается клетками желудка, то при его различных патологиях может нарушаться всасывание витамина В₁₂. Однако недавние исследования показали, что в высоких дозировках (более 200 мкг в сутки) витамин В₁₂ может всасываться в кровь и без связи с фактором Кастла. Но такие дозировки витамина могут быть обеспечены только путем регулярного приема таблеток цианокобаламина.

В целом всасывание кобаламина в кровь из пищи осуществляется следующие последовательные этапы:
1. Формирование комплекса фактор Кастла + кобаламин;
2. Поступление комплекса в тонкий кишечник и его прохождение через стенку в воротную вену печени;
3. Распадание комплекса и высвобождение витамина В₁₂;
4. Перенос свободного витамина В₁₂ ко всем органам.

В клетках органов витамин В₁₂ превращается в активные формы – метилкобаламин и дезоксиаденозилкобаламин, в которых он и оказывает свои физиологические эффекты. После выполнения функций активные формы витамина В₁₂ вновь переносятся в кровь и доставляются в печень и почки, откуда выводятся наружу с мочой и калом.

В печени витамин В₁₂ может накапливаться, создавая депо, которого человеку хватает примерно на 3 – 4 года.

В различные возрастные периоды потребность в витамине В₁₂ варьирует, что связано с особенностями обмена веществ и ритмом жизни. При этом потребность в кобаламине не зависит от пола человека. Поэтому для разных возрастных категорий вне зависимости от пола рекомендованы различные нормы суточного потребления витамина В₁₂, обеспечивающие нормальное протекание процессов жизнедеятельности во всех клетках организма. Нормы потребления витамина В₁₂ для людей различного возраста отражены в таблице.

Возраст/Пол	Норма потребления витамина В₁₂ для женщин и мужчин
Дети от рождения до полугода	0,4 мкг в сутки
Дети 7 – 12 месяцев	0,5 мкг в сутки
Дети 1 – 3 года	0,9 мкг в сутки
Дети 4 – 8 лет	1,2 мкг в сутки
Подростки 9 – 13 лет	1,8 мкг в сутки
Дети и взрослые старше 14 лет	2,4 мкг в сутки
Беременные женщины	2,6 мкг в сутки
Кормящие матери	2,8 мкг в сутки

Приведенные нормы называются адекватными уровнями потребления, которые обеспечивают полное покрытие потребностей организма в соединениях витамина В₁₂. Однако данные адекватные уровни потребления справедливы только для здорового человека, живущего размеренной и спокойной жизнью. При физической нагрузке, стрессе, эмоциональном напряжении, курении или приеме алкоголя потребность в витамине В₁₂ возрастает на 10 – 25%, что следует учитывать при планировании собственного рациона питания.

Минимально допустимый безопасный уровень потребления витамина В₁₂ при диетическом питании составляет 1 мкг в сутки. Максимальное количество витамина В₁₂, которое можно употреблять без какого-либо вреда для здоровья, составляет 9 мкг в сутки.

В настоящее время в препаратах для медицинского применения в качестве активных веществ используются следующие химические модификации витамина В₁₂:

Цианокобаламин;
Гидроксокобаламин;
Кобамамид.

Все три вещества обладают витаминной активностью, однако отличаются своими химическими и терапевтическими эффектами. Так, гидроксокобаламин вводится только внутримышечно или подкожно, цианокобаламин – внутримышечно, подкожно, внутривенно или интралюмбально (в поясницу), а кобамамид – внутривенно и внутримышечно. Кобамамид и цианокобаламин также можно принимать внутрь в форме таблеток.

Наиболее слабое и медленное терапевтическое действие оказывают препараты цианокобаламина. Гидроксокобаламин быстрее цианокобаламина начинает оказывать терапевтическое действие, дольше сохраняется в крови и медленнее выводится почками из организма. Таким образом, длительность действия гидроксокобаламина также превышает таковую у цианокобаламина, поэтому его можно вводить реже, уменьшая количество уколов, необходимых на полный курс лечения.

Кобамамид обладает практически мгновенным терапевтическим действием, начиная оказывать свои физиологические эффекты сразу после введения. В смысле скорости развития эффекта кобамамид является лучшим вариантом витамина В₁₂. Поэтому при необходимости получить быстрый эффект, например, при тяжелых и неотложных состояниях, необходимо использовать препараты, содержащие витамина В₁₂ именно в форме кобамамида. По остальным свойствам кобамамид сравним с гидроксокобаламином.

Витамин В₁₂ с кобамамидом и цианокобаламином выпускается в форме лиофилизированного порошка, раствора, готового к применению, и таблеток. А витамин В₁₂ в форме гидроксокобаламина выпускается только в форме готового к применению стерильного раствора.

В ампулах выпускается витамин В₁₂ в двух фармацевтических формах:
1. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекционного введения;
2. Готовый для использования стерильный раствор для инъекций.

Лиофилизат предпочтительнее готового раствора, поскольку в этой форме при длительном хранении лучше сохраняются свойства витамина В₁₂.

Помимо лекарственных форм витамин В₁₂ в ампулах выпускается в трех химических разновидностях (цианокобаламин, гидроксокобаламин и кобамамид) под следующими коммерческими названиями:

Кобамамид лиофилизат (кобамамид) – ампулы, содержащие по 0,1 мг, 0,5 мг и 1 мг активного вещества;
Оксикобаламин раствор (гидроксокобаламин) – ампулы, содержащие активное вещество в дозировках 50 мкг/мл, 0,1 мг/мл и 1 мг/мл;
Цианокобаламин раствор и лиофилизат (цианокобаламин) – ампулы, содержащие по 30 мкг/мл, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл, 200 мкг/мл и 500 мкг/мл активного вещества;
Цианокобаламин буфус (цианокобаламин) раствор – ампулы, содержащие по 500 мкг/мл активного вещества;
Цианокобаламин-Виал (цианокобаламин) раствор – ампулы, содержащие по 200 мкг/мл и 500 мкг/мл активного вещества.

В лекарственной форме таблеток витамин В₁₂ выпускается только под двумя коммерческими названиями – Кобамамид и Цианокобаламин. Причем оба препарата содержат в качестве активного вещества те же самые формы витамина В₁₂, которые отражены в их наименованиях.

Таблетки Кобамамида выпускаются в трех дозировках – 0,1 мг, 0,5 мг и 1 мг. А таблетки Цианокобаламина содержат по 30 мкг, 50 мкг и 100 мкг активного вещества. Витамин В₁₂ в таблетированной форме хорошо усваивается и переносится человеком, поэтому может применяться в длительных курсах вместо инъекций, чтобы уменьшить травматическое воздействие уколов.

Многие люди старшего поколения помнят, что витамин В₁₂ выпускался только в ампулах и вводился исключительно инъекционным путем, и поэтому с недоверием встречают новость о наличии таблеток цианокобаламина, которые можно спокойно принимать внутрь, подобно многим другим витаминам. Однако в настоящее время таблетки витамина В₁₂ – это реальность, причем их эффективность и действие не уступают инъекциям, которые, по мнению некоторых людей, довольно болезненны и неприятны. Поэтому если есть возможность, то болезненные инъекции витамина В₁₂ можно заменить приемом таблеток.

Помимо таблеток в настоящее время витамин В₁₂ выпускается также в форме ректальных суппозиториев, которые вводятся в прямую кишку. Данные ректальные суппозитории называются Цикомин и являются прекрасной альтернативой инъекционному введению витамина В₁₂, поскольку из прямой кишки витамин очень быстро всасывается в кровь через сплетение геморроидальных вен.

Сегодня на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие комплексные терапевтические препараты, содержащие витамин В₁₂:

Ангиовит (В₆, В₁₂ + фолиевая кислота);
Бинавит (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
Витагамма (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
Витаксон (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
Комбилипен (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
Комплигам В (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
Медивитан (В₆, В₁₂ и фолиевая кислота);
Мильгамма (В₆, В₁ и В₁₂);
Мульти-Табс В-комплекс (В₁, В 2 , В₃, В₅, В₆, В₁₂ + фолиевая кислота);
Нейробион (В₆, В₁ и В₁₂);
Нейромультивит (В₆, В₁ и В₁₂);
Пентовит (В₁, В₃, В₆, В₁₂ + фолиевая кислота);
Пициан (В₆ и В₁₂);
Тригамма (В₆, В₁ и В₁₂ + лидокаин);
Ферро-Фольгамма (В₁₂, фолиевая кислота и сульфат железа);
Фолибер (В₁₂ и фолиевая кислота.).

Данные витамины относятся к группе терапевтических, поскольку они могут использоваться для лечения различных заболеваний и дефицитных состояний. Поскольку препараты являются терапевтическими, дозировки витаминов в них могут быть относительно высокими, то есть, превышающими рекомендованные для профилактики авитаминоза. Но именно благодаря таким относительно высоким дозировкам терапевтические витамины можно использовать в составе комплексного лечения различных заболеваний.

Помимо указанных терапевтических витаминов на фармацевтическом рынке имеется широкий спектр различных комплексов для профилактики гиповитаминозов, таких, как, например, Витрум, Центрум, Супрадин, Алфавит и т.д. Данные комплексы обычно содержат в составе практически все витамины и несколько минералов в дозировках, рекомендованных для профилактики гиповитаминоза, которые относительно низкие, и поэтому средства не могут использоваться для лечения различных заболеваний. Обычно такие комплексы называют профилактическими и их основное отличие от терапевтических витаминов – это низкая дозировка компонентов, недостаточная для лечебного применения. Витамин В₁₂ входит в состав практически любого витаминно-минерального профилактического комплекса в рекомендованной для суточного потребления дозировке. Наименования данных комплексов мы не приводим, поскольку список будет слишком длинным.

Прежде всего необходимо прочитать инструкцию, приложенную к препарату, и выяснить, какое активное вещество содержится в приобретенном препарате, поскольку от этого зависит, какие виды инъекций можно будет делать.

Гидроксокобаламин можно вводить в виде внутримышечных или подкожных инъекций, кобамамид – внутривенно и внутримышечно, а цианокобаламин – внутримышечно, подкожно, внутривенно или интралюмбально (в поясницу). Наилучшими методами инъекционного введения витамина В₁₂ являются подкожный и внутривенный. Внутримышечное введение является наиболее опасным и наименее предпочтительным вариантом применения витамина В₁₂, поэтому рекомендуется избегать данного вида уколов. Интралюмбальное введение витамина используется только для лечения невритов или радикулитов.

Самостоятельно можно производить подкожные или внутримышечные инъекции, а интралюмбальное и внутривенное введение препаратов должен делать врач или медицинская сестра в медицинском учреждении или на дому.

Внутримышечную инъекцию лучше всего производить в верхнюю боковую поверхность бедра, а не в ягодицу. Подкожную инъекцию оптимально производить в область внутренней поверхности предплечья, куда обычно ставят пробу Манту. Непосредственно перед внутримышечным или подкожным уколом участок кожи необходимо протереть ватой, смоченной антисептическим раствором (спиртом, хлоргексидином, Беласептом и т.д.). Для внутримышечной инъекции необходимо ввести иглу перпендикулярно коже и медленно выпустить лекарство в ткани. Вынимать иглу следует также удерживая ее перпендикулярно к коже. Для подкожной инъекции необходимо собрать пальцами 1 см кожи в складку и ввести под нее иглу параллельно кости предплечья, после чего медленно ввести раствор в ткани. Иглу вынимать, не расправляя кожную складку.

Перед инъекцией готовится раствор и набирается в шприц. Для этого либо просто вскрывается ампула с готовым раствором необходимой концентрации, либо во флакон с лиофилизатом наливается нужное количество стерильной дистиллированной воды, чтобы содержимое растворилось. Полученный или готовый раствор витамина В₁₂ набирается в шприц иглой. Затем шприц переворачивается иглой вверх и производится легкое постукивание по поверхности тубы кончиком пальца в направлении от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха оторвались от стенок шприца и поднялись к поверхности раствора. Затем легким нажатием на поршень необходимо выпустить несколько капель раствора из шприца, чтобы вместе с ними вышел весь воздух. После этого шприц считается готовым к производству инъекции. Его можно отложить на чистую поверхность и подготовить участок кожи, в который будет ставиться укол.

Дозировки и длительность применения витамина В₁₂ зависят от вида заболевания, скорости выздоровления и возраста человека. Курс терапии может колебаться от 7 до 30 дней, а дозировка от 10 мкг до 500 мкг в сутки. Конкретную дозировку необходимо уточнить у врача или в инструкции по применению конкретного препарата.

Кобамамид и цианокобаламин также можно принимать внутрь в форме таблеток. Взрослым необходимо принимать таблетки за полчаса до еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно разжевывать. Детям таблетки растворяют в 5% растворе декстрозы или кипяченой воде и дают также за 30 минут до еды. При этом для растворения таблеток, содержащих 500 мкг активного вещества, необходимо 5 мл 5%-го раствора декстрозы или 50 мл кипяченой воды.

Витамин В₁₂ в форме таблеток рекомендуется принимать по несколько раз в день – от 2 до 6, в зависимости от кратности приемов пищи. То есть, если человек кушает 3 раза в день, то суточную дозировку витамина В₁₂ рекомендуется разбивать на три приема и т.д. Дозировка и длительность курса приема витамина В₁₂ определяется скоростью появления клинических улучшений, а также состоянием, по поводу которого было принято решение о применении витаминных препаратов. В среднем курс лечения может продолжаться от 7 до 30 дней, а дозировка колебаться от 250 мкг до 1000 мкг в сутки.

Понятие совместимости применяется только по отношению к внутривенному, внутримышечному или подкожному введению витаминов, поскольку между ними может происходить нежелательное химическое взаимодействие. При приеме внутрь все витамины группы В совместимы между собой и могут приниматься одновременно.

Итак, при инъекционном введении витамин В₁₂ хорошо совместим с витаминами В₆, С, У (U), Н и фолиевой кислотой. Это означает, что цианокобаламин можно вводить одновременно с совместимыми с ним витаминами в один день, но из разных шприцов. Несмотря на совместимость, нельзя смешивать растворы витаминов в одном шприце, поскольку это может привести к ослаблению или полной потере ими терапевтической активности. Поэтому совместимые витамины разрешается вводить в одно и то же время, но из разных шприцов. Если витамины вводятся внутривенно, то это делают поочередно, не вынимая иглы из вены, с интервалами между ними в 5 – 10 минут. Если витамины вводятся внутримышечно, то каждый препарат набирают в отдельный шприц и делают укол в разные места.

Витамин В₁₂ плохо совместим с витамином В₁, поэтому не рекомендуется вводить их совместно. Однако в настоящее время существуют комбинированные препараты, содержащие одновременно витамины В₁ и В₁₂, которые вводятся одновременно. В форме таких препаратов данные витамины можно вводить одновременно, поскольку в процессе производства им придают специальные свойства, благодаря которым они становятся совместимыми.

Совершенно не совместим витамин В₁₂ с медью, железом и марганцем.

Витамин В₁₂ ускоряет скорость роста волос и делает их прочными, упругими и блестящими. При недостатке кобаламина волосы начинают обламываться, медленно расти и выпадать. Наилучшим образом витамин В₁₂ влияет на волосы при его употреблении внутрь в составе пищи или в форме витаминных препаратов. Наружное применение витамина В₁₂ может помочь только в поддержании хорошего состояния уже здоровых волос. Однако для лечения и улучшения структуры волос витамин В₁₂ необходимо принимать внутрь в форме таблеток или вводить инъекционным путем.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник

Витамин B12 оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина B12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Фармакокинетика

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором, который продуцируется клетками фундальной части желудка, и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку (активность рецептора зависит от структуры и функции слизистой оболочки, поддерживаемой фолиевой кислотой, а также от наличия Ca2+ и pH среды). В крови витамин B12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. После приема внутрь до 2 мг всасывается 30-97%, абсорбция препарата (зависящая от внутреннего фактора всасывания) после приема в дозе более 2 мг заметно снижается. Связь с белками плазмы — 90%. Cmax после перорального приема достигается через 6-14 ч, п/к и в/м введения — через 1 ч. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 в печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70-100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или ЛС).
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность.
Алкоголизм, длительная лихорадка.
Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина B12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни.
Стрессовое состояние и инфекция (длительно протекающие), диета, патология почек.

Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.
С осторожностью. Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12, склонность к образованию тромбов.

Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. П/к, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/ сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения; при анемии алиментарного характера в раннем детском возрасте и анемиях у недоношенных детей — по 30 мкг в течение 15 дней.
При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на введение.
Для устранения дефицита витамина B12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц в/м или в/в. Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — п/к, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — п/к, 15-30 мкг через день.

Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические ЛС, колхицин, препараты K+ снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Риск развития аллергических реакций на фоне тиамина.

Дефицит витамина B12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация Fe. Количество эритроцитов, Hb и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4.5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 0.1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

источник