Меню Рубрики

Парацетамол витамин с как принимать

Фармдействие. Комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием. Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Показания. Лихорадочный синдром на фоне «простудных» заболеваний. Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Противопоказания. Гиперчувствительность; желудочно-кишечное кровотечение; портальная гипертензия; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), печеночная и/или почечная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), алкоголизм.

Дозирование. Внутрь. Разовая доза для взрослых и детей (с массой тела более 50 кг) — 1 таблетка или 10–15 мг/кг (в пересчете на парацетамол), максимальная суточная доза — 4 таблетки; детям 6–12 лет — 1/2 таблетки, максимальная суточная доза — 2 таблетки. Курс лечения — не более 10 дней.

Перед применением таблетку растворяют в 100–200 мл кипяченой воды. При почечной и/или печеночной недостаточности суточную дозу снижают за счет уменьшения разовой дозы и/или кратности приема.

Капсулы: взрослым в начале лечения назначают утром, в обед и вечером по 2 капсулы, запивая их небольшим количеством жидкости. После уменьшения выраженности симптомов заболевания — по 1 капсуле 3 раза в день.

Порошок. Содержимое одного пакетика следует высыпать в стакан, залить необходимым количеством горячей воды или чая, перемешать, полученный теплый напиток сразу выпить. При необходимости повторного применения препарат следует принимать 3–4 раза в сутки с интервалами между приемами 4–8 ч. Высшая суточная доза для взрослых не должна превышать 6 пакетиков.

В зависимости от возраста детям препарат дают в следующих дозах (из расчета не более 10–15 мг/кг парацетамола на прием):

детям 6–9 лет (масса тела 22–30 кг) назначают 1/2 пакетика (суточная доза — 2 пакетика); 10–12 лет (масса тела 30–40 кг) — 1 пакетик (суточная доза — 3 пакетика); старше 12 лет (масса тела более 40 кг) — 1 пакетик (суточная доза 4 пакетика)

Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10–15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12–48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона –метионина — через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие. Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Снижает эффективность урикозурических ЛС .

При снижении скорости опорожнения желудка (пропантелин) замедляется действие препарата, при ускорении (метоклопрамид) начинает действовать быстрее.

Усиливает токсичность хлорамфеникола.

Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Не следует одновременно применять др. ЛС , содержащие парацетамол, а также др. ненаркотические анальгетики, НПВП (метамизол, АСК, ибупрофен и т.п.), барбитураты, противоэпилептические ЛС , рифампицин, хлорамфеникол.

Одновременное использование др. ЛС должно быть согласовано с врачом.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата содержится почти 3,8 г сахарозы. Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

источник

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

— в качестве жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ, в том числе грипп);

— в качестве обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной, зубной боли) невоспалительного происхождения, при невралгии, боли в мышцах и суставах, альгодисменорее.

— тяжелые заболевания почек, печени, в том числе почечная и/или печеночная недостаточность,

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения),

Пациентам со следующими заболеваниями необходимо соблюдать осторожность при применении Парацетамола ЭКСТРАТАБ:

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);

— заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), сидеробластная анемия, талассемия;

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) принимают внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов. Детям от 6 до 12 лет назначают по 1/2 таблетки, максимальная суточная доза — 2 таблетки.

Максимальная продолжительность лечения для детей — 3 дня. Максимальная продолжительность лечения для взрослых — не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней — в качестве жаропонижающего.

Действие Парацетамола ЭКСТРАТАБ обусловлено действием входящих в его состав компонентов.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, поэтому у него практически полностью отсутствует противовоспалительное действие. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, поступает только с пищей. Является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холецистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. На тканевом уровне участвует в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Обусловленные наличием в препарате парацетамола:

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, очень редко — рвота, диарея, боль в эпигастральной области, желтуха, панкреатит и повышение активности «печеночных» ферментов. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко — анемия, лейкопения.

Обусловленные наличием в препарате аскорбиновой кислоты:

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Симптомы, обусловленные парацетамолом: в течение первых 24 часов после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота; анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов сульфгидрильных групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — в течение 8-9 часов после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после приема.

Симптомы передозировки Парацетамола ЭКСТРАТАБ, обусловленные аскорбиновой кислотой: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Нельзя превышать рекомендованные дозы Парацетамола ЭКСТРАТАБ. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме, длящемся более 5 дней, требуется консультация врача.

После 5 дней применения препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать препарат лицам, склонным к злоупотреблению алкоголем.

Существуют данные о том, что частое применение парацетамолсодержащих препаратов приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы.

Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.

Нет данных о влиянии Парацетамола ЭКСТРАТАБ на способность управлять автотранспортом и другими техническими средствами.

При одновременном приеме других лекарственных средств с Парацетамол ЭКСТРАТАБ следует проконсультироваться с врачом.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений.

Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т.п.) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением периода полувыведения хлорамфеникола до 5 раз.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.

Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.

Одновременное применение парацетамола и алкоголя может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, вследствие чего возрастает риск развития гепатотоксичности.

Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, с другими ненаркотическими анальгетиками.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов); улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Лекарственные средства хинолинового ряда, хлорид кальция, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и алкоголя; в высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Читайте также:  Витамин е в капсулах как принимать для волос и ногтей

источник

В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Парацетамолу Экстратаб».

Боль и жар являются характерными признаками воспалительной реакции, и потому лекарственные средства, способные купировать болезнетворные проявления, востребованы постоянно. «Парацетамол» в течение долгого времени остается популярным препаратом, который назначается при различных заболеваниях, проявляющихся гипертермическим и болевым синдромом – его применение редко сопровождается побочными эффектами со стороны систем организма пациента, причем медикамент можно назначать в любом возрасте в соответствующей дозировке.

В процессе лечения необходимо помнить о том, что лекарственное средство не ликвидирует прямой причины болезни. Препарат рекомендуется в виде симптоматической терапии, которая может временно справиться с признаками патологического процесса, и потому его применение должно быть кратковременным. Эффективность лечения должен оценивать квалифицированный врач – лишь специалист способен верно оценить риски терапии и назначить эффективную дозировку, требуемую пациенту, а также своевременно увидеть нежелательные изменения в его состоянии.

Благодаря аскорбиновой кислоте производится регуляция проницаемости стенок сосудов, а также процессов синтеза ряда гормонов в человеческом организме – благодаря этому эффект парацетамола потенцируется.

Клинические испытания и эксперименты показали, что два компонента лекарства в своем сочетании потенцируют влияние препарата. Это благоприятно отражается на состоянии пациента – снижается вероятность появления побочных эффектов, которые развиваются при употреблении витамина С и парацетамола.

Одна таблетка имеет следующий состав: действующие компоненты – 0,5 грамма парацетамола, 0,15 грамма аскорбиновой кислоты; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), стеариновая кислота, кукурузный крахмал.

Описание: препарат выпускается в виде таблеток от белого до желтовато-белого оттенка, продолговатой двояковыпуклой формы с черточкой на одной из сторон и скругленными концами. Допустима небольшая «мраморность» средства.

В упаковке «Парацетамол Экстратаб» 500мг + 150мг, 20 таб. либо 10 таблеток.

Разберемся, в каких случаях назначается препарат.

«Парацетамол Экстратаб» выписывают пациентам в следующих ситуациях:

  • при диагностировании гипертермического синдрома у человека различной степени выраженности, в особенности тогда, когда высокая температура представляет собой симптом воспалительных и инфекционных болезней (грипп, ОРВИ, респираторные инфекции);
  • при появлении болевого синдрома (умеренного или слабой степени выраженности), который сопровождает стоматологические патологии;
  • для лечения головной боли, сопровождающей разные болезни;
  • в виде симптоматического препарата, который может купировать суставную и мышечную боль;
  • при болевом синдроме, который сопровождает циклические изменения при месячных;
  • при неврологических патологиях.

Пациенту в каждом случае следует обсудить с врачом целесообразность применения лекарства «Парацетамол Экстратаб» — в его инструкции по применению сказано, что лечебный курс должен быть максимально непродолжительным, а без назначения доктора запрещено принимать средство больше трех суток подряд.

Согласно инструкции, «Парацетамол Экстратаб» характеризуется жаропонижающим и обезболивающим действием. Лекарственное средство блокирует 1 и 2 циклооксигеназу в основном в центральной нервной системе, влияя на центры терморегуляции и боли. Клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют воздействие вещества на циклооксигеназу, чем объясняется почти полное отсутствие противовоспалительного эффекта у парацетамола.

Средство не оказывает негативного влияния на задержку воды и натрия (водно-солевой обмен) и слизистую оболочку кишечника и желудка, вследствие отсутствия воздействия на простагландиновый синтез в периферических тканях.

Маловероятна возможность формирования метгемоглобина.

Витамин С (аскорбиновая кислота) в человеческом организме не образуется, поступает лишь с продуктами питания. Физиологические функции: выступает кофактором ряда реакций амидирования и гидроксилирования – переносит на ферменты электроны, наделяя их восстановительным эквивалентом.

Принимает участие в реакциях гидроксилирования лизиновых и пролиновых остатков проколлагена с формированием гидроксилизина и гидроксипролина (посттрансляционная коллагеновая модификация), окислении лизиновых боковых цепей в белках и образовании в процессе синтеза картинита гидрокситриметиллизина, окислении до фолиновой кислоты фолиевой, метаболизме препаратов в печеночных микросомах и гидроксилирования дофамина с формированием норадреналина. Усиливает активность ферментов амидирующих, которые принимают участие в процессинге холецистокинина, антидиуретического гормона и окситоцина. Участвует в надпочечниках в стероидогенезе. Основное значение на тканевом уровне – роль в синтезе протеогликанов, коллагена и прочих органических элементов межклеточного вещества костей, зубов и эндотелия капилляров.

В соединении с витаминов С «Парацетамол» назначается внутрь. Пациентам после двенадцати лет и взрослым выписывают употребление одной таблетки лекарственного средства каждые шесть часов (зависит от выраженности симптоматики), но суточная дозировка «Парацетамола Экстратаб» не должна быть более четырех таблеток (в пересчете на ацетаминофен 2000 мг).

Детям от шести до двенадцати лет препарат дают по половине таблетки три-четыре раза в сутки. До шести лет пациентам медикамент не выписывается – в этой возрастной категории пользуются аналогами, которые выпускаются в форме сиропов или свечей (дозировка определяется весом ребенка).

При рекомендации препарата для купирования боли рекомендуется употреблять лекарство максимум пять суток подряд. Если у пациента гипертермия, прием медикамента ограничивается тремя днями.

«Парацетамол Экстратаб» нежелательно назначать в следующих случаях:

  • при диагностировании у больного серьезных хронических болезней почек и печени, сопровождающихся нарушением деятельности данных органов;
  • при наличии у пациента изменений в функционировании печеночных ферментативных систем;
  • при обострении процессов воспаления, которые затрагивают систему пищеварения;
  • во время кровотечений кишечника и желудка;
  • в период грудного вскармливания и вынашивания ребенка;
  • при индивидуальной чувствительности к тому или иному веществу в составе;
  • на фоне генетических гипербилирубинемий, которые сопровождают синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора;
  • при дефектах гемопоэза (механизм производства и созревания форменных кровяных элементов);
  • при диагностировании у пациента генетических анемий;
  • у пациентов, злоупотребляющих спиртными напитками;
  • при бронхиальной астме, в особенности при формах, характер которых на фоне употребления НПВС ухудшается.

Лечение лекарственным средством запрещается при индивидуальной непереносимости организма пациента к любому веществу, входящему в состав препарата.

Что еще нам сообщает инструкция по применению к таблеткам «Парацетамол Экстратаб»? Пациентам до шести лет препарат не назначается – в данной возрастной категории рекомендуются свечи и сиропы, в составе которых имеется парацетамол («Цефекон», «Эффералган», «Панадол»).

Если комплексная терапия длится больше пяти суток, но ожидаемый эффект не достигается, обязательна консультация врача.

При назначении препарата «Парацетамол Экстратаб» свыше пяти дней требуется обязательный контроль общего исследования крови. Больным, страдающим патологиями печени (гепатозы, циррозы, гепатиты), необходимо следить за показателями проб печени.

Во время лечения нежелательно сдавать кровь на мочевую кислоту и глюкозу – лекарство искажает результат анализов, которые направлены на диагностику подагры и сахарного диабета.

Пациентам, страдающим от пристрастия к алкоголю, нежелательно назначать «Парацетамол» — лекарство провоцирует токсическое поражение печени.

При лечении нет необходимости отказываться от вождения транспортного средства – препарат на концентрацию внимания не влияет.

До начала терапии необходимо сообщить врачу обо всех лекарствах, которые принимаются пациентом – соблюдение такой рекомендации позволит избежать отрицательных эффектов.

Как указывает инструкция по применению, «Парацетамол Экстратаб» с витамином уменьшает эффективность средств, назначенных для терапии подагры.

Если он выписывается одновременно с непрямыми антикоагулянтами, из-за ацетаминофена повышается вероятность развития серьезных кровотечений.

Препарат нельзя назначать наряду с прочими НПВС пациентам, которые страдают недостаточностью почек – это усиливает риск осложнений, которые связаны с этим органом.

Кишечные сорбенты («Атоксил», «Энтеросгель») ухудшают всасывание «Парацетамола» в кишечнике.

При одновременном употреблении «Парацетамола» и лекарств, воздействующих на системы ферментов печени, может резко увеличиться концентрация активного вещества первого, даже при небольшой передозировке.

В соединении с алкоголем ацетаминофен отрицательно влияет на печень, провоцируя нарушения поджелудочной железы.

Усвоение и всасывание железа, которое содержится в лекарствах и пище, увеличивается благодаря витамину С, но негативно воздействует на метаболизм антикоагулянтов и активирует кровяное свертывание.

Щелочные минеральные воды, контрацептивы, аспирин и свежевыжатые соки снижают всасывание аскорбиновой кислоты. Стероидные гормоны, которые вырабатываются корой надпочечников, НПВС прочих групп и хлористый кальций ускоряют выведение из организма витамина С.

Препарат «Парацетамол Экстратаб» провоцирует следующие побочные эффекты:

  • со стороны ЖКТ: нарушения стула, рвоту, боль под ложечкой, тошноту, вызывает симптомы, характерные для панкреатита и холецистита;
  • со стороны органов кроветворения: лейкопению, анемию;
  • со стороны системы иммунитета: крапивницу, высыпания, анафилактический шок;
  • со стороны ЦНС: разбитость, слабость.

Витамин С способен воздействовать на кроветворную систему (лейкоцитоз, анемия), повышать в кровяной сыворотке концентрацию сахара.

Если рекомендуемые дозировки «Парацетамола» значительно превышены, препарат может вызвать:

  • кожную бледность и снижение артериального давления;
  • рвоту, боль в животе, тошноту, плохой аппетит;
  • головокружение, головную боль;
  • дефекты функционирования почек и печени.

Передозировка витамина С имеет следующие проявления:

  • частое мочеиспускание;
  • расстройства сна;
  • нарушения стула, рвота, боль в животе разлитого характера, тошнота;
  • резкое снижение содержания глюкозы в кровяной сыворотке.

Специфическим противоядием (антидотом) «Парацетамола Экстратаб» является метионин или ацетилцистеин – данные средства активизируют ферменты печени, для лечения отравления, спровоцированного витамином С, назначается форсированный диурез.

«Парацетамол Экстратаб» в Салехарде и Москве можно приобрести по цене 50-80 руб. за упаковку. Это зависит от аптечной сети.

С препаратом по составу сходны «Эффералган», «Панадол» и другие средства, в которых есть ацетаминофен.

    «Панадол». Главный действующий компонент – парацетамол. Производится в форме покрытых оболочкой таблеток, быстрорастворимых таблеток, таблеток с ускоренным высвобождением парацетамола, ректальных детских суппозиториев и предназначенного для приема внутрь сиропа.

В линейке препаратов можно найти и однокомпонентное средство, и комплексный препарат, в составе которого содержатся витамин С и парацетамол.

Достоинства: возможность выбрать форму, которая больше всего подходит пациенту. Минусы: стоимость препарата в несколько раз выше, чем у «Парацетамола Экстратаб».

Отзывы о данном лекарстве представлены ниже.

Пациенты в числе достоинств средства отмечают: высокую эффективность, быстрое действие, понижение жара и снятие боли. Препарат помогает, при этом витамин С в составе явно не лишний. Некоторые пациенты говорят о том, что это недорогое и надежное средство от гриппа и простуды.

Среди недостатков отмечаются: отсутствие заявленного эффекта, высокая цена, появление побочных эффектов. Пациенты считают, что он ничем не лучше обыкновенного «Парацетамола».

Иногда лекарство вызывает сильную аллергическую реакцию, также людям не нравится неприятный привкус во рту после приема, даже если препарат помогает.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к «Парацетамолу Экстратаб».

источник

Далеко не все знают, что многие симптомы, характерные для простуды или гриппа (головная боль, заложенность носа, боль в горле, слабость, боли в мышцах и суставах), могут пройти благодаря приему всего одного препарата, содержащему комплекс активных ингредиентов. Каждый такой компонент оказывает влияние на определенный симптом, а вместе, благодаря сочетанному действию, они способствуют устранению всех основных симптомов простуды и гриппа. Прием комплексного средства обеспечивает не только удобство лечения, но и экономию, ведь вместо нескольких препаратов вполне можно использовать только один.

От чего помогает парацетамол? Парацетамол считается одним из наиболее распространенных средств для устранения боли при простуде и гриппе (головной, мышечной боли, боли в горле и т. д.). Обычно считается, что парацетамол сбивает температуру. Парацетамол при простуде дает «центральный» жаропонижающий эффект, обусловленный способностью препарата препятствовать образованию простагландинов, гормоноподобных веществ, которые в малых концентрациях присутствуют практически во всех органах, тканях и биологических жидкостях человеческого организма. Это устраняет воздействие простагландинов на центры терморегуляции, что приводит к снижению температуры тела. Поэтому на вопрос о ключевом действии парацетамола можно ответить: в большинстве случаев парацетамол снижает температуру, которая почти всегда повышается при простуде и гриппе.

Эффект парацетамола является дозозависимым. Многих интересует вопрос, какая доза парацетамола является действенной. Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), разовая доза парацетамола для эффективной борьбы с симптомами простуды и гриппа должна составлять 500-1000 мг, а суточная – 2000-4000 мг. В составе РИНЗА® содержится 500 мг парацетамола, а в РИНЗАсип® c витамином C – 750 мг, что соответствует рекомендованной ВОЗ дозировке парацетамола взрослым.

Фенилэфрин стимулирует специальные рецепторы в стенках сосудов (так называемые альфа-адренорецепторы), что способствует умеренному сужению сосудов и, как следствие, – уменьшению отека и гиперемии (покраснения) слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа.

Фенирамин (хлорфенамин) является блокатором H1-гистаминовых рецепторов 1 . Препятствуя действию одного из основных медиаторов воспаления, гистамина, этот компонент способствует уменьшению отека слизистой оболочки и конъюнктивы глаз, снижению проницаемости капилляров, сужению сосудов. Благодаря этому ингредиенту уменьшаются аллергические проявления: ощущение «зуда» в полости носа, «зуд» глаз и горла и отечность слизистой оболочки, снижается образование слизи и происходит уменьшение выделений из носовых ходов.

Витамин C (аскорбиновая кислота) содержится в яблоках, цитрусовых, капусте, чесноке и многих других овощах и фруктах. Впервые витамин C выделили в 1923-1927 гг. из лимонного сока. Аскорбиновая кислота является родственным глюкозе органическим соединением. Роль витамина C при простуде – помощь в укреплении иммунитета и мобилизация сил организма для борьбы с простудой или гриппом – определяется тем, что он участвует в образовании ферментов (молекул, ускоряющих обмен веществ) и является мощным антиоксидантом (веществом, способствующим предотвращению многих заболеваний и замедлению старения). Витамин C также участвует в образовании коллагена – основной составляющей зубов, костей, хрящей и кожи.

Читайте также:  Витамин е в капсулах как принимать для зачатия

Витамин C участвует в обмене железа и фолиевой кислоты, необходимых для здоровья кровеносной системы, в образовании стероидных гормонов, нужных для роста мышц, регуляции свертываемости крови, а также является необходимым веществом для образования клеток крови. Кроме того, он способен оказывать противоаллергическое и противовоспалительное действие. Прием аскорбиновой кислоты при простуде нужен для защиты организма от последствий стресса: аскорбиновая кислота при гриппе и простуде помогает вырабатывать в надпочечниках так называемые «стрессовые гормоны». Организм человека не способен запасать витамин C, поэтому требуется регулярно получать его дополнительно. Препарат РИНЗАсип® c витамином C содержит повышенное количество аскорбиновой кислоты, что способствует восстановлению нормального иммунитета и поддержке защитных сил организма при инфекционных заболеваниях.

Это вещество известно многим из нас, так как содержится в кофе, чае и многих прохладительных напитках. Кофеин главным образом оказывает на организм взрослого человека возбуждающее действие: стимулирует центральную нервную систему, учащает пульс, усиливает сердечную деятельность, расширяет сосуды, увеличивает мочевыделение. Примечательно, что кофеин способен даже на короткое время улучшать настроение. Поскольку при простуде, и особенно при гриппе, нередко возникает астения (повышенная утомляемость, слабость, перепады настроения), кофеин в составе таблеток РИНЗА® и горячего напитка РИНЗАсип® с витамином C является проверенным средством для восстановления жизненных сил, столь необходимых для выздоровления.

Только при правильном сочетании описанные активные компоненты способствуют устранению симптомов простуды и гриппа и помогают восстановить силы для выздоровления. Препарат РИНЗА® в оптимальных дозах содержит парацетамол, кофеин, фенилэфрин, хлорфенамин, а РИНЗАсип® c витамином C содержит еще и аскорбиновую кислоту.

1 H1-гистаминовые рецепторы представляют собой нервные окончания, находящиеся в клетках гладкой мускулатуры, нервной системы и внутренней оболочки сосудов. Если они раздражены, то наблюдается внешнее проявление аллергических реакций (отеки, высыпания на коже, бронхоспазм, боли в области живота и т. д.). Антигистаминные средства (противоаллергические) блокируют H1-рецепторы и способствуют устранению влияния на них гистамина (тканевого гормона).

источник

«Парацетамол+аскорбиновая кислота» – лекарственное комбинированное фармсредство из группы анальгетиков-антипиретиков.

Какие у «Парацетамол+аскорбиновая кислота» состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит лекарство в шипучих таблетках, которые упакованы в пластиковые тубы. Комбинированное средство содержит два активных соединения – это аскорбиновая кислота, а также парацетамол. Присутствует в медикаменте и ряд некоторых формообразующих компонентов.

На емкости можно увидеть дату фармвыпуска этого комбинированного медикамента, кроме нее отражен срок годности лекарственного препарата Парацетамол+аскорбиновая кислота. Купить фармсредство можно без рецепта.

Какие у «Парацетамол+аскорбиновая кислота» действие?

Комбинированный препарат Парацетамол+аскорбиновая кислота обладает анальгетическим эффектом и жаропонижающим, что обусловлено присутствием в медикаменте одного из активных соединений, представленных парацетамолом.

Кроме парацетамола в шипучих таблетках присутствует и аскорбиновая кислота, как известно, витамин С задействован в регулировании так называемых окислительно-восстановительных процессов, кроме того, принимает участие в углеводном обмене, при содействии этого компонента улучшается регенерация тканей.

Аскорбиновая кислота принимает участие в свертывании крови, кроме того, в биосинтезе стероидных гормонов, витамин С повышает устойчивость человеческого организма к инфекциям, кроме того, уменьшает так называемую сосудистую проницаемость, а также понижает потребность организма в витаминах А, Е, B1, B2, в фолиевой и в пантотеновой кислоте.

Витамин С способствует улучшению переносимости парацетамола, присутствующего в этом препарате, а также удлиняет его действие на организм, так как замедляет его выведение.

Какие у «Парацетамол+аскорбиновая кислота» показания к применению?

Таблетки «Парацетамол+аскорбиновая кислота» инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях при лихорадочном синдроме, который обычно развивается у пациента на фоне простудных заболеваний. Кроме того, этот медикамент эффективен при болевом синдроме как слабой выраженности, так и умеренной при следующих заболеваниях: артралгия, миалгия, ожоги, невралгия, мигрень, травмы, зубная и головная боль, а также когда очень болезненные месячные.

Какие у «Парацетамол+аскорбиновая кислота» противопоказания к применению?

Препарат «Парацетамол+аскорбиновая кислота» (таблетки) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях:

• При повышенной чувствительности к компонентам медикамента;
• Если выявлено желудочно-кишечное кровотечение;
• Портальная гипертензия печени;
• Лактационный период;
• Почечная недостаточность;
• Беременность;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

C осторожностью Парацетамол+аскорбиновая кислота используют при следующей патологии: обострение эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, печеночная недостаточность, алкоголизм, а также врожденные гипербилирубинемии.

Какие у «Парацетамол+аскорбиновая кислота» применение и дозировка?

Лекарство Парацетамол+аскорбиновая кислота назначают внутрь. Разовая дозировка обычно составляет одну таблетку, максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблетки; детям 6-12 лет показан прием половины таблетки, а максимально 2 штуки в день.

Курс лечения фармсредством Парацетамол+аскорбиновая кислота обычно продолжается не более десяти дней. Перед применением таблетированную форму рекомендуется растворить в небольшом объеме кипяченой воды, обычно используют 100 или 200 миллилитров.

Совместное применение этих таблеток с этанолом может способствовать развитию у пациента острого панкреатита, следовательно, использовать медикамент одновременно со спиртными напитками противопоказано.

Парацетамол+аскорбиновая кислота — передозировка препарата

Симптомы передозировки таблеток Парацетамол+аскорбиновая кислота будут следующими: бледные кожные покровы, возникает снижение аппетита, наблюдается тошнота, рвота, а также может развиться так называемый гепатонекроз, лабораторно определяется повышение печеночных трансаминаз, не исключено увеличение протромбинового времени.

Обычно развернутая клиническая картина поражения печени будет отмечаться в период от одних суток до шести дней. В достаточно редких ситуациях печеночная недостаточность может развиться молниеносно и осложнится так называемым тубулярным некрозом.

В такой ситуации, при передозировке фармсредства Парацетамол+аскорбиновая кислота пациенту вводят донаторы SH-групп и метионин — предшественники синтеза глутатиона, кроме того, показано применение N-ацетилцистеина.

Какие у «Парацетамол+аскорбиновая кислота» побочные эффекты?

Применение шипучих таблеток Парацетамол+аскорбиновая кислота может спровоцировать такие побочные эффекты: аллергические реакции в виде ангионевротического отека, кожной сыпи, зуда, а также крапивницы, кроме того, присоединяется анемия апластическая, возникают боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, лабораторно определяется тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном использовании таблеток развивается гепатотоксическое действие, наблюдается гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, не исключены признаки нефротоксичности в виде почечной колики, интерстициального нефрита, глюкозурии, а также в виде папиллярного некроза.

При гипертермии, которая длится более трех суток, или же при наличии болевого синдрома продолжающегося пять дней необходимо срочно проконсультироваться с врачом.

Чем заменить препарат «Парацетамол+аскорбиновая кислота», аналоги какие использовать?

Апап С Плюс, кроме того, Далерон C, а также Парацетамол-С-Хемофарм.

Прием шипучих таблеток Парацетамол+аскорбиновая кислота следует предварительно обсудить с лечащим специалистом.

— Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
— Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

источник

комбинированный препарат: ненаркотический анальгетик + H1-блокатор + витамин C

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, антигистаминное.

Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе; устраняет головную и другие виды боли, снижает повышенную температуру.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, синтезе ГКС, коллагена и проколлагена; нормализует проницаемость капилляров. Повышает сопротивляемость организма, что связано со стимуляцией иммунной системы.

Фенирамин — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов — снижает ринорею, чувство заложенности носа, чихание, слезотечение, зуд и покраснение глаз.

Парацетамол. Абсорбция парацетамола полная и быстрая. Пик концентрации в плазме достигается через 30–60 мин после приема. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связывание с белками плазмы низкое, 10–25%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгированных. В неизмененном виде выводится менее 5%.

Фенирамина малеат. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. T1/2 из плазмы крови составляет 1–1,5 ч. Выводится из организма преимущественно через почки.

Аскорбиновая кислота. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Tmax после приема внутрь — 4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом — в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Заложенность носа, головная боль и миалгия при простуде и гриппе.

  • повышенная чувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте, фенирамину или любому другому компоненту препарата;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
  • почечная недостаточность;
  • портальная гипертензия;
  • алкоголизм;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • детский возраст (до 15 лет);
  • беременность (I и III триместр) и период лактации.

Тошнота, боль в эпигастральной области, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Редко — нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия), сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, сонливость.

При длительном применении (в дозах, значительно превышающих рекомендованные) повышается вероятность нарушения функции печени и почек, необходим контроль периферической картины крови.

Этанол усиливает седативное действие антигистаминных препаратов.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства (производные фенотиазина) повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). ГКС увеличивают риск развития глаукомы.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т. ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

Следует учитывать возможность усиления центральных атропиноподобных эффектов при применении в комбинации с другими веществами, обладающими антихолинергическими свойствами (другие антигистаминные препараты, антидепрессанты группы имипрамина, нейролептики фенотиазинового ряда, антихолинергические противопаркинсонические средства, атропиноподобные спазмолитические средства, дизопирамид).

Парацетамол, содержащийся в препарате, усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Внутрь, в пересчете на парацетамол

Дети 6—10 лет: 280 мг 2 раза в сутки.

Дети 10—12 лет: 280 мг 3 раза в сутки.

Дети > 12 лет: 280 мг 4 раза в сутки.

Взрослые: 500 мг 2—3 раза в сутки.

Возможно искажение показателей лабораторных исследований при количественном определении концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Фервекс: порошок для приготовления раствора для приема внутрь 500 мг + 25 мг + 200 мг в пакетиках. «Bristol-Myers Squibb»

Фервекс для детей: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 280 мг + 10 мг + 100 мг в пакетиках. «Bristol-Myers Squibb»

источник

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, со скругленными концами, с риской на одной стороне, допускается «легкая мраморность».

1 таб.
парацетамол 500 мг
аскорбиновая кислота 150 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.

Читайте также:  Витамин е в капсулах как принимать для профилактики

Комбинированный анальгезирующий препарат

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательно го воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ, вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, поступает только с пищей.

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании допамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, АДГ и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.

Основная роль на тканевом уровне — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Абсорбция — высокая. Т mах — 0.5-2 ч; С mах — 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. V d варьирует от 0.8 до 1.36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоно шенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Период полувыведения (Т1/2) — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2

Связывание с белками плазмы — 25%.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При состояниях дефицита концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении в высоких дозах скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанолом ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

источник

Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Период полувыведения (T1/2) — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Аскорбиновая кислота. Связь с белками плазмы — 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.

Показания к применению:
Парацетамол Экстратаб применяют в качестве:
— жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ, в т.ч. грипп);
— обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной, зубной боли) невоспалительного происхождения, при невралгии, боли в мышцах и суставах, альгодисменорее.

Способ применения:
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) принимать внутрь по 1 таблетке Парацетамол Экстратаб 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов. Детям от 6 до 12 лет — 1/2 таблетки, максимальная суточная доза — 2 таблетки.
Максимальная продолжительность лечения для детей — 3 дня.
Максимальная продолжительность лечения для взрослых – не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней – в качестве жаропонижающего.

Побочные действия:
Парацетамол.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, очень редко – рвота, диарея, боль в эпигастральной области, желтуха, панкреатит и повышение активности «печеночных» ферментов. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко — анемия, лейкопения.
Прочие: слабость.
Аскорбиновая кислота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Парацетамол Экстратаб являются: тяжелые заболевания почек, печени, в том числе почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения; детский возраст до 6 лет; беременность
(Ι-ΙΙΙ триместры), период лактации.
С осторожностью принимать Парацетамол Экстратаб: Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).
Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), сидеробластная анемия, талассемия.
Гемохроматоз, гипероксалурия, мочекаменная болезнь.
Бронхиальная астма. Алкоголизм.

Беременность:
Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата Парацетамол Экстратаб у данных категорий пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном приеме других лекарственных средств с Парацетамол Экстратаб следует проконсультироваться с врачом.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений.
Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).
Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.
Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т.п.) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением T1/2 хлорамфеникола до 5 раз.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.
Салициламид увеличивает T1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.
Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом напитков, содержащих алкоголь, а также принимать лицам, склонным к злоупотреблению алкоголем.
Существуют данные о том, что частое применение препаратов, содержащих парацетамол, приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы.
Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.
Влияние на способность управление автотранспортом и другими техническими средствами:
Нет данных о влиянии препарата Парацетамол Экстратаб на способность управления автотранспортом и другими техническими средствами.

Передозировка:
Симптомы (обусловлены парацетамолом): в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота; анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с турбулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина – в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после приема.
Симптомы (обусловлены аскорбиновой кислотой): диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Условия хранения:
Препарат Парацетамол Экстратаб следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Парацетамол Экстратаб — таблетки 500 мг + 150 мг.
По 5, 6, 7, 10, 12, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Состав:
1 таблетка Парацетамол Экстратаб содержит активные вещества — парацетамол – 0,5 г; аскорбиновая кислота – 0,15 г.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), крахмал кукурузный, кислота стеариновая

источник